历史
1864年，阿道夫．梵．拜耳将丙二酸与尿素混合在一起，交互反应后，产生了一种新的化学物质，阿道夫将之命名为Barbituric acid──可能是Barbara（芭芭拉）与urea（尿素）的合写──但到底谁是芭芭拉？目前已经不可考。
Barbituric acid本身无甚作用，但是过了不久，德国柏林的两位学者：约瑟夫．梵．马林与艾米．费雪却从Barbituric acid中合成出一种物质──Barbital（巴比妥），它具有镇定安眠的效果。
巴比妥很快就被商品化，被当作安眠药广泛使用。由于效果不错，很多相似的药物一一被合成、上市，这些药物都通称为巴比妥盐。
巴比妥盐很快打败当时的溴化盐类安眠药，成为二十世纪初最广为被使用的安眠药。巴比妥盐似乎比以往的溴化盐类安眠药、酒精、鸦片等都来的有效，毒性也比较低。失眠者、学者、媒体欢欣鼓舞地迎接“巴比妥盐时代”的来临，很多人相信：安眠药史上全新的一页已然打开。
然而很快的，人们就发现这观念大错特错，巴比妥盐的致死剂量与治疗剂量相差太近，稍不小心，剂量就会超过治疗剂量而达到致死剂量，甚至有时候，即使在治疗剂量之中，巴比妥盐就足以抑制呼吸，甚至让呼吸中止。随着巴比妥盐的普及，越来越多人用它来自杀，而且通常能够成功。到了1970年代，巴比妥盐已经成为药物过量的首位。
药理作用
所有的巴比妥盐都有相同的基本化学结构，只有在周边结构才有细微的差异。
通常，作为安眠药之用的巴比妥盐都是口服的，只有作为癫痫抑制剂或麻醉药品时，才会使用静脉注射的方式。口服时，主要吸收的部位在小肠，倘若与食物一同服用，吸收会变慢，但吸收总量不变。巴比妥盐的亲脂性差异颇大，通常，亲脂性越强，则吸收越快，也会越快进入脑部，生效速度较快。但是同样的，也会因为较快扩散入脂肪组织而失去效果。
巴比妥盐主要由肝脏代谢，亲脂性的巴比妥盐得先经过代谢，才能由尿液排出；而亲水性的巴比妥盐则有部份可以直接排出。倘若肝脏有病变，可能会导致巴比妥盐代谢困难，造成中毒现象。通常，代谢与排出的速度与年龄成反比，年纪越大，越不易代谢掉巴比妥盐。
巴比妥盐跟BZD一样，都是作用在“GABA-BZD复合体”上面，它会让这个复合体对GABA（另一种化学物质）的敏感度提高，稍微一点GABA，就能启动复合体，让氯离子进入细胞，安定神经细胞。
不足
但是巴比妥盐跟BZD分别接在复合体上的不同位置：巴比妥盐接的是“巴比妥盐接受器”，BZD接的是“BZD接受器”。这就像一台机器有两个开关，按下任何一个都能启动机器。
但不同的是：BZD只能改变复合体对GABA的敏感度，若要让氯离子进来安定神经细胞，还是得有GABA的参与；但巴比妥盐不一样。巴比妥盐在低剂量时，跟BZD一样，只能协助复合体与GABA的接合，但在高剂量时，巴比妥盐会自己打开复合体，迳自让氯离子进入细胞，无须GABA的参与。如此，就有可能造成危险。
这情形就像顾问跟主管的关系。GABA是主管，BZD跟巴比妥盐都是顾问。照理说，顾问只能建议，最后决定还是得由主管来裁示。BZD确实遵守这规定，所以过量时，影响力虽然增加，但还不至于失控；但巴比妥盐就不是了，当它过量时，就会篡夺GABA的主管地位，自做主张，擅自发号司令，危险性自然增加。
此外，由于巴比妥盐跟BZD在复合体上的结合位置不同，两者一起服用时，会一同作用，药效加倍，剂量高时可能会造成危险。
巴比妥盐会影响身体的多种器官，包括：中枢神经、呼吸系统、心血管系统、小肠、肝脏、肾脏等处。
在中枢神经系统方面，巴比妥盐会抑制几乎所有的神经系统。抑制网状激发系统的结果会造成睡眠效应，抑制脑半球会造成麻醉作用，抑制小脑会造成运动失调，此外，巴比妥盐还会影响记忆、认知、精细动作，此外，睡眠时的动眼期（REM）也会被抑制。巴比妥盐也有可能造成情绪的改变，从忧郁到躁狂都有可能。
在呼吸系统方面，在正常的剂量下，呼吸只会受到轻微抑制，一旦剂量超过数倍，呼吸的动机就会下降，等到剂量更高，就会几乎没有呼吸的欲望，这常会造成死亡。喉部痉挛是另一个常见问题——尤其是用针剂给药时。
心血管作用：正常剂量下，巴比妥盐不太会影响心脏血管功能，但是剂量过高，或者患者本来就有心血管问题时，心脏衰竭就有可能出现。
小肠方面的影响：正常剂量下，巴比妥盐不太会影响小肠，但剂量较高时，小肠蠕动就可能减缓。
肝脏功能：巴比妥盐会增强肝脏的各种酵素，让荷尔蒙、胆固醇、胆盐、维他命K，以及许多药物的代谢加快。
肾脏功能方面：巴比妥盐在大量时可能影响肾脏的功能。倘若患者肾脏功能不佳，使用巴比妥盐时必须减量。
