替米沙坦

中文名称: 替米沙坦

中文别名： 4-{[2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑-1-基]甲基}联苯基-2-羧酸

英文名称： Telmisartan

英文别名： 4'[(1,4'-Dimethyl-2'-propyl[2,6'-bi-1H-benzimidazol]-1'-yl)methyl][1,1'-biphenyl]-2-carboxylic acid

CAS号： 144701-48-4

分子式： C33H30N4O2

分子量： 514.62

替米沙坦是一种新型的降血压药物，是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体（ATⅠ型）拮抗剂。替米沙坦替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型（已知的血管紧张素Ⅱ作用位点）高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应，替米沙坦选择性与ATⅠ受体结合，该结合作用持久。替米沙坦对其他受体（包括AT2和其它特征更少的AT受体）无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知，由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ，该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时，在48小时仍可测到。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果，并可在长期治疗中维持。替米沙坦治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。在直接比较两种高血压药物的临床试验研究中，替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。

临床药效及特点：

1 药代动力学显示：作用迅速(0.3h)，持续时间长 (35.4h)，降压时对心率的影响小

2 同依那普利比较：降压效果优于依那普利，两者同利尿剂合用，效果 仍为替米沙坦好，且咳嗽发生率少

3 同赖诺普利比较：降压(收缩压和舒张压)效果更为明显，咳嗽发生率替米沙坦组（16%）明显低于赖诺普利组（60%）

4 同阿替洛尔比较：降压效果相当，副作用(阳痿和疲劳)发生率低

5 同氨氯地平比较：替米沙坦组在服药后的四小时内和早上六点到十二点显著性地降低心率

总之替米沙坦与其它类抗高血压药物相比有以下特点：

具有受体作用的专一性

抗高血压作用显著

具有良好的利尿作用

能改善心肌狭窄障碍

用药安全，耐受性良好 l1日1次，服用方便

专利及行政保护：

1 替米沙坦系由由德国Boehringer Ingelheim制药公司原研，1991年获准德国专利EP502,314， 1998年11月首先批准在美国上市，而后有在德国、菲律宾、澳大利亚、比利时、英国等国上市

2 没有在中国申请专利和行政保护

3 开发本品不存在知识产权问题