思尔明尼麦角林片
【药品名称】
通用名：尼麦角林片
商品名：思尔明
英文名：Nicergoline Tablets
汉语拼音：Nimai Jiaolin Pian
本品主要成份及其化学名称为：尼麦角林，10α-甲氧基-1，6-二甲基麦角林-8β-甲醇基-5-溴烟酸酯，
【性状】
本品10mg为白色薄膜衣片，30mg为黄色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。
【药理作用】本药是一种麦角酸衍生物，具有α-受体阻滞的扩血管作用并能加强脑细胞的新陈代谢，增加血氧及葡萄糖的利用，改善智能障碍，促进神经传递物质多巴胺的替换，刺激神经传导，以改善精神和情绪上的异常。此外，还能增进蛋白质的生物合成，改善记忆与学习能力的障碍，并有恢复神经元的功能，迅速改善脑功能不足所引起的临床症状。
【药理毒理】本品为半合成的麦角碱衍生物。有α受体阻滞作用和血管扩张作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢，增加氧和葡萄糖的利用。可促进神经递质多巴胺的转换而增加神经传导，加强脑部蛋白质生物合成，改善脑功能，毒理研究表明，尼麦角林口服有很大的安全范围。在大鼠和狗的长期给药试验中，在临床给药剂量的五倍时，出现不良反应，超过临床规定剂量的十倍以上时出现毒性反应。行为，试验室检查和病理组织学方面的毒性评估为阴性，尼麦角林对生育力、妊娠、分娩、哺乳期和后代的正常发育无影响。尼麦角林无致突变和致癌作用。
【药代动力学】尼麦角林在口服给药后迅速并且几乎完全吸收。绝对生物利用度小于5%。尼麦角林的主要代谢物为MMDL（1， 6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲基氧-尼麦角林），尼麦角林大部分（﹥90%）与血浆蛋白结合，对血α-酸糖蛋折的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中，给[3H]标记的尼麦角林（5mg/kg），肝脏的放射活性最高。其次为肾脏、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、肾上腺和心肌。脑中的放射活性低于血中。给[3H]和[14C]标记的尼麦角林后，肾排泄是放射活性的主要衰减途径（约占总量的80%）。粪便中的放射活性只占总量的10-20%。在四组年轻（平均24-32岁）和老年人（平均69-70岁）的志愿者中进行研究，对得到的药代动力学参数分别比较，结果显示尼麦角林的药代动力学不受年龄影响。有严重肾功能不全的患者，尿中的MDL和MMDL的排泄显著减少，在单剂量口服给30mg尼麦角林后，轻度、中度或严重的肾功能不全的患者，与肾功能正常相比，MDL尿中的排泄量分别平均减少32、32和59%。
在国内进行了生物利用度试验，12名健康受试者口服国产的10mg/片尼麦角林薄膜衣片后，估算的MDL的消除半衰期为8.1±1.6小时，峰时间和峰浓度分别为2.7±1.2小时和101.8±23.0ng/ml。12名健康受试者口服国产的30mg/片尼麦角林薄膜衣片后，估算的MDL的消除半衰期为8.5±2小时，峰时间和峰浓度分别为2.6±1.1小时和102.8±30.5ng/ml。
【适应症】1、改善脑梗塞后遗症引起的意欲低下和情感障碍（感觉迟钝、注意力不集中、记忆力衰退、缺乏意念、忧郁、不安等）。
2、急性和慢性周围循环障碍（肢体血管闭塞性疾病、雷诺氏综合症，其它末梢循环不良症状）。适用于血管性痴呆，尤其是早期治疗时对认知，记忆等有改善，并有减轻疾病严重程度。
【用法用量】口服，勿咀嚼。每日20-60mg，分2-3次服用，连续给药足够的时间，至少六个月：由医生决定是否继续给药。
【不良反应】未见严重不良反应的报导。可有低血压、头晕、胃痛、潮热、面部潮红、嗜睡、失眠等。临床试验中，可观察到血液中尿酸浓度升高，但是这种现象与给量和给药时间无相关性。
【禁忌】本品不适用地下述情况：近期的心肌梗塞、急性出血、严重的心动过缓、直立性调节功能障碍，出血倾向和对尼麦角林过敏者。
【注意事项】
应在医生指导下服用。通常本品在治疗剂量时对血压无影响，但对敏感患者可能会逐渐降低血压。可能增加降压药的作用，因此与降压药合用应慎重。慎用于高尿酸血症的患者，或有痛风史的患者，或与可能影响尿本代谢的药物合用。肾功能不良者应减量。孕妇一般不宜使用，必需时应权衡利弊。服药期间禁止饮酒。置于儿童接触不到处。
【孕妇及哺乳用药】
毒性试验未能显示尼麦角林的致畸作用。本药的适应症显示，本药不会用于孕妇及哺乳妇女。
【儿童用药】根据目前的适应症，本药不会用于儿童。
【老年患者用药】
药代动力学与耐受性试验表明，成人与老年人的剂量与给药方法没有差别。
【药物相互作用】尼麦角林片可能会增强降血压药的作用，由于尼麦角林是通过CYTP450 2D6代谢，不排除与通过相同代谢途经的药物有相互作用。
【药物过量】摄入高剂量的尼麦角林可能引起血压的暂时下降。一般不需治疗，平卧休息几分钟即可。罕见的病例有大脑与心脏供血不足，建议在持续的血压监测下，给予拟交感神经药。
【规格】10mg,30mg
【贮藏】遮光、密封保存
【包装】铝塑包装
【有效期】三年
【批准文号】10mg: 国药准字H20010112
30mg: 国药准字H20010113
