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阿米洛利

王朝百科·作者佚名  2009-11-16
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通用名称:阿米洛利

英文名称:Amiloride

中文别名:氨氯吡咪、氨氯吡脒、脒氯嗪

英文别名:Amiloridum、Amipramizide、Arumil、Guanamprazine、Midamor、Modamide、Moduretic、Nirulid、Pandiuren

【药理】

药效学

主要抑制肾脏远端小管和集合管的Na+-K+和Na+-H+交换,从而Na+和水排出增多,而K+和H+ 排出减少。 本药还使Ca2+ 和Mg2+排泄减少。本药与排钾利尿药合用,可明显减少钾的排泄,并部分减少Ca2+和Mg2+的排泄。而排Na+和水的作用则增强。

药动学

口服吸收较差,仅15~20%,空腹可使吸收加快,但吸收率并不明显增加。 血浆蛋白结合率很低, 在体内不被代谢,半衰期6~9小时, 单次口服起效时间为2小时, 6~10小时达高峰, 持续24小时。20~50%经肾脏排泄, 40%左右随粪便排出。

[药理作用]本品为强效保钾利尿药,留钾排钠不依赖于醛固酮,它作用于肾小管远端,阻断钠-钾交换机制,促使钠、氯排泄而减少钾、氢离子分泌,其本身促尿钠排泄和抗高血压活性较弱,但与噻嗪类或髓襻类利尿药合用具有协同作用。

药动学

本品口服迅速吸收,2h内起效,3~4h血药浓度达峰值,作用时间为6~10h,半减期6~9h,约50%以原形从尿中排泄,40%在72h内从粪便中排泄,无蓄积现象。

【适应症】

适应证同氨苯蝶啶。由于螺内酯和氨苯蝶啶大部分需经肝脏代谢后排出体外,肝脏功能严重损害时,两药代谢减少,药物剂量不易控制,此时宜应用阿米洛利,因后者不需经肝脏代谢。

氨苯蝶啶适应证:主要治疗水肿性疾病,包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征等,以及肾上腺糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留,主要目的在于纠正上述情况时的继发性醛固酮分泌增多,并拮抗其他利尿药的排钾作用。也可用于治疗特发性水肿。

本品与噻嗪类或髓襻类利尿药或抗高血压药合用于心力衰竭、肝硬化等病引起的水肿及腹水,以及高血压病等;单用于低血钾症。

【用法用量】

1.成人常用量口服。开始一次 5—10mg,一日 1次,以后酌情调整剂量。每日最大剂量为 20mg。

2.小儿剂量尚未确定。

[制剂与规格]阿米洛利片5mg

口服,一日10-20mg,分2-3次用.

[用法及用量]口服,每次1~2片,每日1次,必要时可每日2次。除用于低血钾症或防止低血钾出现外,一般与其他利尿药或抗高血压药合用,疗效更佳。

[剂型与规格]片剂:2.5mg/片。

[商品名]武都力片,含阿米洛利2.5mg,双氢氯噻嗪25mg。

【禁用慎用】

(1)动物实验表明本药对胎仔无不良作用,无致畸及致肿瘤作用。但孕妇应在医师指导下用药。

(2)尚无实验证实本药能否经乳汁分泌。

(3)老年人应用本药较易出现高钾血症和肾损害等,用药期间应密切观察。

(4)高钾血症时禁用。

(6)下列情况慎用:①无尿;②肾功能损害;③糖尿病;④酸中毒和低钠血症。

孕妇及已婚育龄妇女慎用.严重肝肾功能不全,有高血钾倾向者忌用。

本品对内分泌和水盐代谢有较明显的影响,对糖尿病人有可能引起高钾血症。

【给药说明】

参阅氨苯蝶啶。

【不良反应】

单独使用时高钾血症较常见。本药偶可引起低钠血症,高钙血症,轻度代谢性酸中毒,胃肠道反应如恶心、呕吐、腹痛、腹泻或便秘,头痛,头晕,性功能下降,过敏反应,表现为皮疹甚至呼吸困难。

血钾升高,少数病人可出现肾结石.可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.巨细胞性贫血,嗜睡,口干,皮疹.多数出现淡蓝色荧光尿.

偶有口干、恶心、腹胀、头昏、胸闷等。长期服药应定期查血钾、钠、氯水平。

【相互作用】

参阅螺内酯。

与噻嗪类合并用药,会导致严重的低血钠。

能抵消地高辛的正性肌力作用,但尚不清楚,这些影响的临床意义。

单独使用吲哚美辛也会引起约12%的病人出现严重的高血钾(> 6.0mmol/L),最好不要和利尿药合并使用。血管紧张素转化酶抑制剂与保钾利尿剂合并使用,会出现严重的高血钾,甚至有两侧出现心脏阻滞。

 
 
 
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