【通用名】：他卡西醇软膏（Tacalcitol Ointment）
【商品名】：萌尔夫
【英文名】：Bonalfa
【汉语拼音】：mengerfu
【化学名称】：（+）-（5Z,7E,24R）-9,10-开链胆甾-5，7、10（19）-三烯-la,3β,24-三醇单水化物[（+）-5Z，7E、24R]-9，10-secocholesta-5、7,10(19)-triene-1a,3β,24-triol monohydrate
【分子式】：C27H44O3•H2O
【分子量】：434.66
【性状】本品为白色或微黄色软膏
【药理药效】
1、 对表皮细胞的增殖抑制作用
对白鼠表皮培养细胞及正常或银屑病病灶来源的人表皮培养细胞，他卡西醇抑制DNA合成及抑制细胞增殖作用。
TPA（12-O-季葵酰基磷脂）涂抹而引起刺激细胞增殖的无毛白鼠的表皮上，他卡西醇抑制细胞增殖指标DOC（乌氨酸脱羧酶）的活性，并且通过给银屑病患者4周涂抹软膏可产生抑制DNA合成及抑制细胞分裂、S期细胞减少，抑制表皮细胞增殖作用。
2、对表皮细胞的分化诱导作用
就白鼠表皮培养细胞，他卡西醇有促进细胞内不溶性膜（cornified envelope）的形成，有使转谷氨酰胺醇（transglutaminase、TGase）活性上升的作用：就无毛白鼠的表皮，使Tgase活性上升。就正常人培养表皮细胞，他卡西醇促进细胞内不溶性膜的前驱蛋白质包壳（involucrin）的合成；另外，用电子显示微镜观察银屑病患者涂抹后的病灶部位的皮肤，发现角质层的蛋白模型（keratinpattern）的形成及具有表皮透明角质蛋白（keratohyalin）的颗粒层的形成等正常的角化倾向。
3、对表皮细胞的1a,25-(OH)2D3的特异蛋白受体有亲和性
对白鼠及正常人表皮细胞中的受体，他卡西醇有强的亲和性。
【临床研究】临床效果
对日本国内53个医药机构实施的包括对照的临床试验的有效性判定的532例中、经软膏『相当好转』以上的有效率表示如下。
在以银屑病为对象与安慰剂的比较试验证实了软膏的有效性：
疾病率 有效率
银屑病 80.8%（256/320）
鱼鳞癣 71.4%（15/21）
掌跖脓疱病 67.7%（21/31）
掌跖角化病 52.0%（6/12）
毛孔性红糠疹 54.4%(6/11)
注1） 评价分类为[治愈]、[显著好转]、[相当好转]、[好转]、[不变]、[恶化]6项，[相当好转]以上为有效例。
【药代动力学】对健康成年男子及银屑病患者，以他卡西醇的软膏进行一次20—80ug或进行每日40—80ug连续7天经皮给药试验得到、对健康成人男子12例中3例的血清中抽出他卡西醇（26~33pg/mL），对银屑病患者（n=17）全例均在检出界限以下（25pg/mL）。
（动物药代研究）
1、吸收
对无毛白鼠经皮涂抹（24小时涂抹）软膏时，涂抹24小时以后的血浆中放射能浓度所得半减期为1.34日。
2、分布
给大白鼠经皮涂抹（24小时涂抹）软膏时，涂抹部位的皮肤中发现有高浓度的原形药，且在肝脏、小肠组织内确认有比较高的浓度。
3、代谢
对大白鼠及狗皮下给他卡西醇、或对大白鼠经皮涂抹（24小时涂抹）软膏时，在血浆中观察到原形药及代谢物1a,24(R),25(OH3)D3。
4、排泄
对大白鼠及狗皮下给药他卡西醇时，分别在第10天及第11天为止日尿中的排泄为18%及13%、粪便中排泄约为76%及81%
又对大白鼠进行一次（24小时涂抹）及连续7天经皮涂抹时，分别在一次涂抹11天后及最终涂抹终了后6天为止的尿粪中的排泄约为30%，与皮下给药相同以粪中排泄为主。
【适应症】寻常性银屑病（俗称牛皮癣）
【用法用量】通常1日2次适量涂抹在患部。
【不良反应】本品在安全性评价对象3，666例中发现110例（3.0%）163件不良反应。
主要症状有瘙痒31件（0.8%）、皮肤发红19件（0.5%），刺激感18件（0.5%），微病感15件（0.4%）等，与不良反应相关的临床检查值的变动为AST（GOT）上升12件（0.3%）、ALT（GPT）上升10件（0.3%）、ALP上升8件（0.2%）等。
频度
种类 小于0.1~5% 小于0.1%
精神神经系统 头痛
皮肤 微痛感、皮肤发红、接触性皮肤炎、瘙痒、刺激感。 肿胀
肝脏 AST（GOT）、ALT（GPT）、LDH、ALP的上升
其他 白血球增多、血清磷下降、尿蛋白阳性
如症状加量时停止使用。
【禁忌】有过敏症史的患者禁止使用。
【注意事项】
1、重要的基本注意事项
尚未有血清钙值上升的临床报告，但因本品为活性维生素D3制剂，大量涂抹有血清钙值上升的可能性，在症状未得到改善的情况下停止使用。
2、用药注意
使用部位：不要使用于眼的角膜、结膜。
【孕妇及哺乳期妇女用药】因为有关孕妇的安全性尚未确立，在孕妇或可能怀孕避免大量或长期大面积的使用。
【儿童用药】对出生低体重儿、新生儿、乳儿的安全性尚未确立。（使用经验少）
【老年患者用药】一般来说，高龄者生理机能低下，注意不要过度使用
【药物过量】无
【规格】2 ug他卡西醇/g
【包装】10g/1支/盒；30g×1支/盒；100 g×1瓶/盒
【贮藏】避光气密容器室温保存
【有效期】3年
【批准文号】
10 g×1支/盒；30 g×1支/盒：H20040126
100 g×1瓶/盒 ：H20040123
【生产企业】TEIJIN帝人制药株式会社
【原产国】 日本
【中国经销商】 上海百润医药科技有限公司
【产品特性】 1. 角化过度性疾病活性VD3治疗剂
2. 非激素类药物，安全性高
3. 刺激性小，无剂量、疗程、使用部位、年龄等限制
4. 孕期超过4个月的孕妇可以安全使用
5. 单用或联合使用治疗白癜风都有良好的治疗效果
6. 头面部可以使用，可全身大面积使用（不能接触到眼睛），无剂量限制
