类固醇激素是一类脂溶性激素，它们在结构上都是环戊烷多氢菲衍生物。脊椎动物的类固醇激素可分为肾上腺皮质激素和性激素两类。
（1）肾上腺皮质激素。肾上腺皮质激素由肾上腺皮质分泌产生。目前从肾上腺皮质提取液中分离的类固醇化合物有30余种，已知生理作用的主要有以下几种。
肾上腺皮质激素的生理功能主要表现在两个方面：
①调节糖代谢：抑制糖的氧化，使血糖升高；促进蛋白质转化为糖。具有这种功能的包括皮质酮、11-脱氢皮质酮、17-羟基皮质酮（氢化可的松）和17-羟基-11-脱氢皮质酮（可的松）。这类激素还具有良好的抗炎、抗过敏作用，是常用的激素药物。
②调节水盐代谢：促使体内保留钠离子及排出过多的钾离子，调节水盐代谢。这类激素包括11-脱氧皮质酮、17-羟基-11-脱氧皮质酮和醛皮质酮。其中醛皮质酮对水盐代谢的调节作用比脱氧皮质酮大30-120倍。
肾上腺皮质激素分泌失常，将引起糖代谢及无机盐代谢紊乱而出现病症。
（2）性激素。性激素属于类固醇类激素，可分为雄性激素和雌性激素两类。它们与动物的性别及第二性征的发育有关。性激素的分泌受脑垂体的促性腺激素调节。
①雄性激素：雄性激素中重要的有睾酮、雄酮、雄二酮和脱氢异雄酮。睾酮由睾丸的间质细胞分泌，是体内最重要的雄性激素。雄酮、雄二酮和脱氢异雄酮是睾酮的代谢产物（睾酮→雄酮→雄二酮→脱氢异雄酮）。
肾上腺皮质也能分泌一种雄性激素，即肾上腺雄酮。
雄性激素主要是促进雄性的性器官和第二性征的发育和维持，以及促进蛋白质合成，使身体肌肉发达。雄性激素中睾酮的活性最高，分别是雄酮的6倍和脱氢异雄酮的18倍。各种雄性激素可分为两类。
②雌性激素：雌性激素可分为两类。
卵泡素：由卵巢分泌，包括雌酮、雌二醇和雌三醇。具有促进性性器官发育、排卵，以及促进第二性征发育等功能。其中以雌二醇的活性最高，约为雌酮的6倍，雌三醇的200倍。这三种激素在体内可以相互转化。
黄体激素：由卵巢的黄本分泌的产生，主要是黄体酮（又称为孕酮）。具有促进子宫及乳腺发育，防止流产等作用。
雄性激素和雌性激素的功能虽然很不相同，但它们在结构上却很相似。
两类性激素都可以从胆固醇衍生而来，而且二者在体内可以相互转变。已经证明，不论雄性和雌性动物体内部都存在一定比例的两类性激素，它们之间存在着一种平衡，雄性动物体中含有更多的雄性激素，而雌性动物体内则含有更多的雌性激素。
（3）类固醇激素的药用意义。由于类固醇激素的特殊生理功能，因此具有重要的药用价值。类固醇激素主要应用在以下几个方面：
①抗炎和抗过敏：多种类固醇激素具有优良的抗炎和抗过敏性能，例如天然的可的松（17-羟基-11-脱氢皮质酮）和氢化可的松（17-羟基皮质酮）是广泛使用的抗炎和抗过敏药物。
在可的松结构基础上，通过结构修饰和筛选，合成出了一系列效果更好、副作用更低的抗炎和抗过敏药物。如人工合成的强的松（1-脱氢可的松），在第一、二个碳原子间为双键，比氢化可的松的作用强3～5倍，主要用于治疗哮喘。另一种为醋酸氟轻松，它的抗炎活性是氢化可的松的几十倍，是治疗各种炎症和牛皮癣的良药。强的松和醋酸氟轻松结构如下：
②治疗男性或女性疾病和避孕：性激素常用于男性或女性疾病的治疗。例如雌二醇和黄体酮可用于治疗女性的月经失调，以及妇女更年期疾病等。黄体酮还有安胎作用，使妊娠过程能够正常进行。
女性注射或口服雌二醇或黄体酮，或二者合用可以起避孕作用。通过对性激素结构进行化学修饰，已经合成出了性能良好的新型避孕药。目前临床上使用的避孕药主要是炔诺酮和17-乙炔雌二醇，避孕成功率在99%以上。其原理是通过抑制脑垂体促性腺激素的分泌排卵和使子宫内膜大宜于受精和植胎。人工合成的长效避孕药炔雌醚，服用后由脂肪组织吸收并代谢成乙炔雌二醇，再缓慢释放出来，从而达到长效避孕的目的。
③改善代谢功能：许多类固醇激素都有良好的调节糖代谢和水盐代谢的功能。特别是一些人工合成的类固醇激素，作用更显著。例如斯坦唑（stanozolol）是一种合成类固醇激素，其结构为：
这种激素能够促进机体的造血功能，使血红蛋白增多，从而加快氧和CO2的循环，增强体力。而且它还能够促进骨骼生成，使身体肌肉发达。所以它是一种治疗慢性消耗性疾病、重病及手术后恢复的有效药物。由于这种激素能够使人在短时间内获得超于正常的爆发力和持久力，因而被一些运动员滥用来提高运动成绩。近年来，国际体育组织实施了严格的药物检查，以对付日益严重的服用违禁药物问题。
类固醇激素药物虽然有良好的疗效，但长期服用会对人体健康造成严重危害，尤其是对丈肝脏的伤害更显著，而且还会出现女性男性化的情况。因此，类固醇激素药物要在医生指导下使用。
