GPCR的英文全称是：G protein coupled receptor，属于生物科学中信号传导中的内容，当膜外的配体作用于该受体时，该受体便与G蛋白发生侧向运动，而碰撞，从而激活G蛋白！G蛋白是一个重要的第一信使，它可通过两种途径，传递细胞外的信息。第一种方式是打跨膜离子通道，让外界的离子进入！第二种方式是通过激活第二信使来完成，第二信使包括：cAMp,Ip3/DAG,和Ca2+！
G-蛋白偶联的受体（GPCR）是靶酶中的一种
现代新药研究与开发的关键首先是寻找、确定和制备药物筛选靶—分子药靶。药物靶点是指药物在体内的作用结合位点，包括基因位点、受体、酶、离子通道、核酸等生物大分子。选择确定新颖的有效药靶是新药开发的首要任务。迄今已发现作为治疗药物靶点的总数约500个，而G-蛋白偶联的受体（GPCR）靶点占其中受体的绝大多数！
