性状 噻奈普汀(钠盐)的化学名为7-[(3-氯-6,11-二氢-5,5-二氧-6-甲基二苯并-[c,f][1,2]噻唑平-11-基)氨基]庚酸钠盐。
分子式 :C21H24CIN2NaO4S ,分子量 :458.9。本品为白色包衣片。
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药理作用
噻奈普汀是抗抑郁药。在动物具有 :增加海马部位锥体细胞的自发性活动,并加速其功能受抑制后的恢复 ;增加大脑皮质和海马部位神经元对5-羟色胺的再吸收作用。噻奈普汀在人体特点 :对心境紊乱有一定作用,作为抗抑郁药的分类,本药是介于镇静性抗抑郁药和兴奋性抗抑制药之间的一种。对躯体不适,特别是对于焦虑和心境紊乱有关的胃肠道不适症状有明显作用。对酒精中毒病人在戒酒期间出现的人格和行为紊乱有一定作用。噻奈普汀无下列不良作用 :睡眠和警觉 ;心血管系统 ;胆碱能系统(无抗胆碱能症状) ;药物过瘾。 药代动力学 噻奈普汀钠的消化道吸收迅速并完全。分布迅速,与蛋白结合水平高有关(约94%)。药物分子在肝脏通过β-氧化作用和N-脱甲基过程被广泛代谢。噻奈普汀的清除特点是终末半衰期短,为2.5小时,只有极少量原型药物通过肾脏排泄(8%),其代谢产物主要通过肾脏排泄。老年人 :对长期服药的老年病人(年龄超过70岁),进行药代动力学研究证实,清除半衰期增加1小时。肝功能不全病人 :研究表明慢性酒精中毒即使当酒精中毒引起肝硬化时,药代动力学参数未见改变。肾功能不全病人 :研究证明清除半衰期增加1小时。 毒理研究 急性、亚急性及长期毒性试验 :生物学、肝功能、病理解剖学检查未见改变。生殖毒性及致畸胎试验 :噻奈普汀对接受治疗的双亲代生殖能力及对胎儿及子代无影响。致突变试验 :噻奈普汀没有致突变作用。