利培酮口服液说明书
【药品名称】
通用名: 利培酮口服液
商品名:维思通
英文名: Risperidone Oral Solution
汉语拼音: Lipeitong Koufuye
本品主要成份为利培酮, 其化学名称为3-[2-[4-(6- 氟-1,2- 苯并异
恶唑-3- 基)-1- 哌啶基] 乙基]-6,7,8,9- 四氢-2- 甲基-4H- 吡啶并
[1,2-α] 嘧啶-4- 酮
分子式: C23H27FN4O2
分子量: 410.49
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【性状】
本品为无色的澄明液体.
【药理毒理】
1.药 理作用
本品为苯并异恶唑衍生物, 是新一代的抗精神病药. 其活性成份利培酮
是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂, 它与5- 羟色胺能的5-HT2 受体和多巴胺能的D2 受体有很高的亲和力. 利培酮也能与α1- 肾上腺素能受体结合, 并且以较低的亲和力与H1- 组胺能受体和α2- 肾上腺素能受体结合. 利培酮不与胆碱能受体结合. 利培酮是强有力的多巴胺D2 拮抗剂, 可以改善精神分裂症的阳性症状, 但它引起的运动功能抑制以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少. 对中枢系统的5- 羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能, 并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状.
2.毒 理研究
急性毒理:
单剂量口服利培酮:小鼠LD50(雄)82.1mg/Kg;(雌)63.1mg/Kg.大鼠
LD50(雄)113mg/Kg;(雌)56.6mg/Kg.狗LD50(雄,雌)18.3mg/Kg.
长期毒理:
大鼠12个 月口服长期毒理研究显示,利 培酮耐受性良好,唯 一观察到的
效应(生 殖道和乳腺的改变)为 催乳素介导的变化,考 虑与抗精神病药物的多巴胺-D2受 体拮抗特性有关.在 狗为期12 个月的管饲给药的研究中,显 示利培酮的非毒性剂量为0.31mg/Kg.
生殖毒性:
大鼠的生殖毒理研究结果显示利培酮在任何试验剂量下均无致畸作用和
胚胎毒性.
致突变效应:
研究表明利培酮无致突变的潜在风险.
致癌试验:
在致癌性方面的研究显示,利 培酮在啮齿类动物中可能强化催乳素介导
的致肿瘤作用.相 似的由催乳素介导的效应同样见于其它多巴胺-D2拮 抗剂 .已证实该发现的临床意义不大.
【药代动力学】
利培酮经口服后可被完全吸收, 并在1-2 小时内达到血药浓度峰值, 其
吸收不受食物影响.在 体内,利 培酮经P450 IID6 代谢成9- 羟基利培酮,后 者与利培酮有相似的药理作用.利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病的有效成份,利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱羟作用. 本品在体内可迅速分布,分布容积为1-2 L/kg,在血浆中,利培酮与白蛋白及α1酸糖蛋白相结合, 利培酮的血浆蛋白结合率为88%, 9- 羟基利培酮的血浆蛋白结合率为77%.利培酮 的消除半衰期为3 小时左右, 9- 羟基利培酮及其它活性代谢物 的消除半衰期均为24 小时. 大多数病人在1 天内达到利培酮的稳态, 经过4～5 天达到9- 羟基利培酮的稳态. 在治疗剂量范围内,利培酮的血药浓度与给药剂量成正比.用 药一周后,70% 的药物经尿液排泄, 14% 的药物经粪便排泄, 经尿排泄的部分中,35～45% 为利培酮和9- 羟基利培酮, 其余为非活性代谢物. 一项单剂量研究显示,老 年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高, 清除速度较慢;利培酮血浆浓度在肝功能不全患者中正常.利培酮,9-羟基利培酮及其它活性代谢物在儿童体内的药代动力学与成人相似.
【适应症】
1. 用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状( 如幻觉, 妄想, 思维紊乱, 敌视, 怀疑) 和明显的阴性症状( 如反应迟钝, 情绪淡漠及社交淡漠, 少语).
2. 可减轻与精神分裂症有关的情感症状( 如: 抑郁, 负罪感, 焦虑).
【用法用量】
由使用其它抗精神病药改用本品者: 开始使用时, 应渐停原先使用的抗
精神病药. 若患者 原来使用的是抗精神病药的长效注射剂, 则在原定下一次注射时开始使用本品替换该药治疗 .对 已用的抗帕金森氏症 药是否需要继续使用则 应定期地进行再评定.
口服:
成人: 每日1 次或每日2 次. 起始剂量1 mg, 在1 周左右的时间内逐渐将
剂量加大到每日2-4 mg, 第2 周内可逐渐加量到每日4-6 mg. 此后, 可维持此剂量不变, 或根据个人情况进一步调整. 一般情况下, 最适剂量为每日2-6mg. 每日剂量一般不超过10 mg. 肾病和肝病患者:建 议起始剂量为一次0.5mg,一 日2 次. 根据个体需要, 剂量可逐渐加大到一次1-2 mg,一 日2 次.在 获得更多的经验前, 此类患者加量过程中应慎重.
临床用药,请 遵医嘱.
服药方法:
1.将 药瓶的瓶盖下压的同时逆时针旋转,取 下瓶盖.
2.将 取样器取出后插入已开盖的药瓶中.
3.握 住取样器下端的圆环,同 时握住上端圆环向上拉出至所需服用药
量处.
4.握 住取样器下端的圆环,将 整个取样器从药瓶中取出.
5.向 下按取样器上端圆环将其中口服液全部推入非酒精饮料中(茶 水
除外).
6. 拧紧药瓶的瓶盖.