尼群地平(硝苯甲乙砒啶)
Nitrendipine
【作用与用途】
本品为选择性作用于血管平滑肌的钙离子拮抗剂,它对血管的亲和力比对心肌大,对冠状动脉的选择作用更强。能降低心肌耗氧量,对缺血性心肌有保护作用。可降低总外周阻力,使血压下降。临床适用于冠心病及高血压,也可用于充血性心衰。
【药理毒理】
药理作用
1.本品为二氢吡啶类钙通道阻滞剂。
2.本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流,但以血管作用为主,故其血管选择性较强。
3.本品引起冠状动脉、肾小动脉等全身血管的扩张,产生降压作用与降压申贴、李氏药贴、复方罗布麻等中药合用可加强降血压稳定血压的效果。
致癌、致突变和生殖毒性 大鼠口服同类药物硝苯地平两年未见有致癌作用。体内致突变研究结果阴性。给大鼠30倍于人类最大药量可以致畸;交配后的大鼠给予30倍于人类最大药量,可引起生殖率下降;给大鼠3-10倍于人类最大药量,可引起大鼠、小鼠和兔子流产(胎儿的药物吸收率增加、胎儿死亡率增加、新生儿存活率下降);孕猴服用2倍于人类最大药量,可导致小胎盘和绒毛发育不全。
【用法】
成人口服:一次20mg ,一天一次,小剂量每日10mg,可连服2个月。
【不良反应】
较少见的有头痛、面部潮红。少见的有头晕、恶心、低血压、足踝部水肿、心绞痛发作,一过性低血压。本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹,甚至剥脱性皮炎等。
【禁忌】
对本品过敏及严重主动脉瓣狭窄的患者禁用。
【注意事项】
1.少数病例可能出现血碱性磷酸酶增高。
2.肝功能不全时血药浓度可增高,肾功能不全时对药代动力学影响小,以上情况慎用本品。
3.绝大多数患者服用此药后仅有可以耐受的轻度低血压反应,但个别患者可出现严重的体循环低血压症状。这种反应常发生在初期调整药量期间或者增加药物用量的时候,特别是合用β-受体阻滞剂时。故服用本品期间须定期测量血压。
4.已经证明极少数的患者,特别是那些有严重冠状动脉狭窄的患者,在服用此药或者增加剂量期间,心绞痛或心肌梗塞的发生率增加。其机制尚不明了。故服用本品期间须定期作心电图。
5.少数接受β-受体阻滞剂的患者在开始服用此药后可发生心力衰竭,有主动脉狭窄的患者这种危险性更大。