β-lactamase inhibitor; beta-lactamase inhibitor
抑制β-内酰胺酶，使抗生素中的β-内酰胺环免遭水解而失去抗菌活性的物质。
按作用分为三类：
（1）可逆的竞争性抑制剂，如邻氯西林、双氯西林等；
（2）不可逆的竞争性抑制剂，既与β-内酰胺竞争酶的活性部位，又与酶发生不可逆的化学反应，使酶失去活性，如棒酸、舒巴坦、他唑巴坦等；
（3）非竞争性抑制剂，不与β-内酰胺竞争酶的催化活性部位，而在远离此部位的适当部位与酶结合，使酶变态而丧失作用，如甲氧西林等。
多种β-内酰胺类化合物是β-内酰胺本科抑制剂，如邻氯西林（青霉烷）、舒巴坦和他唑巴坦（青霉烷砜）、棒酸（氧青霉烷）、BRL-42715（青霉烯）、亚胺培南（碳青霉烯）和氨曲南（单环β-内酰胺）等，亦有非内酰胺型的抑制剂。
β-内酰胺酶种类很多，抑制剂的抑酶谱亦各异。抑制剂与β-内酰胺联合使用，可有效地控制包括耐药菌在内的严重感染，制剂有：棒酸+阿莫西林、棒酸+替卡西林、舒巴坦+氨苄西林、他唑巴坦+哌拉西林、舒巴坦+头孢哌酮等。