competitive inhibitor
产生竞争性抑制作用的抑制剂。
它与被抑制的酶的底物通常有结构上的相似性,能与底物竞相争夺酶分子上的结合位点,从而产生酶活性的可逆的抑制作用。与酶的活性中心相结合。与酶的结合是可逆的。
如果抑制剂浓度恒定,则在低底物浓度([s])时抑制作用最为明显,增大[s],抑制作用随之降低,直到[s]增大至很浓时,抑制作用近于消失,达到未加抑制剂时的最大反应速度(Vmax)水平,其动力学特征是:表观反应常数(Km)增大、Vmax不变。抑制程度只与抑制剂浓度有关。
典型的例子如丙二酸和草酰乙酸对琥珀酸脱氢酶的抑制;磺胺药与对氨基苯甲酸(合成二氢叶酸的原料)抑制细菌二氢叶酸合成酶等。