简介【药品名称】
通用名称:乳酸司帕沙星片
英文名称:Sparfloxacin Lactate Tablets
汉语拼音:Rusuan Sipashaxing Pian
成份活性成份:乳酸司帕沙星
化学名称:5-氨基-1-环丙基-7-(顺-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧-喹啉-3-羧酸乳酸盐.
化学结构式:
分子式:C19H22F2N4O3·C3H6O3
分子量:482.49
【性状】
本品为薄膜衣片,除去包衣后显黄色.
适应症本品可用于由敏感菌引起的轻,中度感染,包括
1,呼吸系统感染:如急性咽炎,急性扁桃体炎,中耳炎,副鼻窦炎,支气管炎,支气管扩张合并感染,肺炎等;
2,肠道感染:如细菌性痢疾,伤寒,感染性肠炎,沙门氏菌肠炎等;
3,胆道感染:如胆囊炎,胆管炎等;
4,泌尿生殖系统感染:如膀胱炎,肾盂肾炎,前列腺炎,淋菌性尿道炎,非淋菌性尿道炎,子宫附件炎,子宫内
感染,子宫颈炎,前庭大腺炎等及由溶脲脲原体,沙眼衣原体所致的泌尿生殖道感染;
5,皮肤,软组织感染:如脓疱疮,集族性痤疮,毛囊炎,疖,疥肿,痈,丹毒,蜂窝组织炎,淋巴结炎,淋巴管
炎,皮下脓肿,汗腺炎,乳腺炎,外伤及手术伤口感染等;
6,口腔科感染:如牙周组织炎,牙冠周炎,颚炎等.
【规格】
0.1g (以C19H22F2N4O3计)
用法用量口服,成人每次0.1-0.3g,最多不超过0.4g,每日一次,疗程一般4-7天,可据病种及病情适当增减疗程,或遵
医嘱.
不良反应司帕沙星可能引起下列反应:
1,消化系统反应:如恶心,呕吐,食欲不振,上腹部不适,软便,腹泻,腹胀,便秘,血便,口腔炎等;
2,过敏反应(含光敏感反应):如皮疹,发热,局部发红,水肿,瘙痒,水疱,红斑,充血等;
3,中枢神经系统:头痛,头昏,烦躁,失眠,痉挛,震颤等;
4,实验室检查:本品可致AST,ALT,ALP,LDH,,BUN,Cr及总胆红素升高,也可致嗜酸性粒细胞增多及白血球,
红血球,血红蛋白和血小板降低等;国外有QT轻度延长的报告;
5,其他:偶见肌腱炎,伪膜性肠炎,间质性肺炎,休克,过敏综合症(呼吸困难,浮肿,声音嘶哑,潮红,瘙痒
等),眼粘膜综合症(史蒂文斯-约翰逊综合症),低血糖,麻木感,不舒服感,疲倦感等.
【禁忌】
对喹诺酮类药物过敏者,孕妇,哺乳期妇女及18岁以下患者禁用.
注意事项1,光过敏患者慎用或禁用;
2,用药期间,应尽可能避免接触日光,暴晒.若有光过敏症状产生,如皮疹,瘙痒,水疱等,必须立即停药,并
给予适当治疗;
3,肝,肾功能异常者应慎用或适当降低剂量;
4,有癫痫史及其他中枢神经系统疾病者慎用;
5,可能有QT延长的患者,如心脏病患者(心律不齐,缺血性心脏病等),低钾血症,低镁血症以及服用抗心律失
常药物者等,应慎用本品;
6,服用本品后分枝结核杆菌检查可能呈假阳性.
用药人群【孕妇及哺乳期妇女用药】
氟喹诺酮类可透过血胎盘屏障,可分泌到乳汁中,其浓度接近血药浓度,孕妇及哺乳期妇女禁用.
【儿童用药】
18岁以下患者使用本品的安全性和有效性尚未建立,禁用本品.
【老年用药】
高龄者慎用本品,若使用应适当降低用量.
【药物相互作用】
HN
N H3C
CH3
N
F
F
NH2 O
COOH
CH
CH3
HO
COOH
,
0351115
1,同依诺沙星,诺氟沙星,环丙沙星一样,本品与非甾体类抗炎药(如联苯丁酮酸,丙酸衍生物等)合用时,罕
有引起痉挛的报告.
2,本品与含有铝,镁,铁的抗酸药和硫糖铝合用时,可降低本品的吸收,从而降低药效,如需服用应间隔4小时.
3,本品与茶碱,咖啡因,华法林,西米替丁合用时不影响后者血浆浓度.
4,与地高辛,丙磺舒合用不影响本品的药代动力学.
5,服用本品4 小时后才可服用含金属离子的营养剂和含锌,铁,钙的维生素.
6,本品不宜与阿司咪唑,特非那丁,西沙必利,红霉素,喷他脒,吩噻嗪,三环类抗忧郁药,丙吡胺,胺碘酮合
用.
【药物过量】
本品过量无已知的解毒剂.若过量,医生应进行包括心电图在内的监测,并在5天内避免接触日光,曝晒.
药理毒理药理作用
司帕沙星为广谱氟喹诺酮类抗生素,其作用机制为抑制细菌DNA旋转酶,从而阻碍DNA复制,产生杀菌作用.本品
在化学结构上和作用形式上与β―内酰胺类抗生素不同,因此,对于β―内酰胺类抗生素耐药的细菌对本品仍敏感.尽
管本品与其它氟喹诺酮类药物之间已发现有交叉耐药性,但是某些对其它氟喹诺酮类药物耐药的微生物对本品仍敏感.
动物体外试验和临床感染治疗中证实,本品对下列细菌有抗菌活性:1.革兰氏阳性需氧微生物:金黄色葡萄球菌,
肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株).2.革兰氏阴性需氧微生物:大肠杆菌,流感嗜血杆菌,副流感嗜血杆菌,肺炎克
雷伯杆菌,卡他莫拉菌.3.其它微生物:肺炎衣原体,肺炎支原体.
以下微生物尽管体外有抗菌作用,但是其临床意义尚不清楚:
1.革兰氏阳性需氧微生物:无乳链球菌,肺炎链球菌(耐青霉素菌株),化脓链球菌等.2.革兰氏阴性需氧微生物:
硝酸盐阴性不动杆菌,鲁氏不动杆菌,弗罗因德枸橼酸杆菌,产气肠杆菌,催产克雷伯杆菌,嗜肺性军团菌,摩根菌,
奇异变形杆菌,普通变形杆菌.
毒理研究
遗传毒性:本品对Ames试验中大多数鼠伤寒沙门菌株(TA100,TA1535,TA1537),大肠杆菌WP2uvrA和中国仓鼠
肺细胞均无致突变作用,但已证实本品和其它喹诺酮类的药物对鼠伤寒沙门菌株TA102的有致突变作用,并诱导大肠杆
菌的DNA修复,这可能是因为这些药物抑制了细菌DNA旋转酶.本品在体外细胞毒浓度下,可诱发中国仓鼠肺细胞染色
体畸变,但是当经口给予小鼠本品后,未见染色体畸变数或小鼠骨髓微核增加.
生殖毒性:以体表面积计算,大鼠,家兔和猴经口给予剂量分别为人最大用药剂量的6.4,4.4,2.6倍(猴和大鼠
的血浆浓度分别高于人的4.5和6.5倍)时,未见致畸胎作用.本品在大鼠给药剂量达人最大给药剂量(400mg)的15.4
倍(以体表面积计算)(相当于人最大血浆浓度的12倍)时,对雌,雄动物的生育力或生殖功能无影响.以上剂量对家
兔和猴的母体具有明显的毒性,对大鼠有轻度的母体毒性.当以出现明显母体毒性的剂量(以体表面积计,相当于人用
最大剂量的9.3倍)给予怀孕大鼠,可见剂量依赖性的胚胎脑室中隔的缺损.在三种动物的试验中,该损伤对大鼠是特
异性的.
致癌性:小鼠或大鼠分别连续104 周每日经口给予相当于人最大剂量(400mg )的3.5-6.2倍(以体表面积计算)
时,未发现致癌性.
其它:已证实未成年犬连续7天经口给予本品剂量为25mg/kg/day(以体表面积计算,约相当于人最高剂量的1.9
倍)时,可引起关节病变,犬的负重关节出现小范围的软骨腐蚀性损伤.其他喹诺酮类的药物在不同种类的未成年动物
中也可见此类变化和关节病变的其它体征.
药代动力学据文献资料介绍,司帕沙星口服后主要在小肠吸收,胃几乎不吸收.司帕沙星血浆蛋白结合率为42-44%.健康成
人空腹单次口服200mg司帕沙星片时,服药后约4小时左右,血浆药物浓度达峰值,其值为0.58μg/ml,消除半衰期较
长,约为16小时左右.高龄者单次口服150mg司帕沙星时,血浆药物浓度峰值为1.72 μg/ml,平均消除半衰期(t1/2)
为26小时左右.司帕沙星片口服吸收后体内分布广泛,主要分布于胆囊(约为血浆药物浓度的7倍);其次为皮肤,前
列腺,子宫,卵巢,耳,鼻,喉组织,痰液,前列腺液,尿液及乳汁中(约为血浆药物浓度的1.5倍);再次为唾液,
泪液(约为血浆药物浓度的0.7-0.8倍);最低为眼房水及脊髓液.健康成人单次口服司帕沙星200mg后72小时,用药
量的12%以原形药物及29%以葡萄糖醛酸共轭物从尿中排泄,51%以原形药物从粪便中排泄.
司帕沙星和抗酸剂(如氢氧化铝凝胶)合用与司帕沙星单独使用相比较,血浆半衰期大致相同,血浆药物浓度峰
值及曲线下面积分别降低21%及35%.
健康成人及患者合用司帕沙星与茶碱时,司帕沙星不影响血浆中的茶碱浓度.
其他【贮藏】
遮光,密封保存.
【有效期】
24个月