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苯甲酸利扎曲普坦片

王朝百科·作者佚名  2010-06-11
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苯甲酸利扎曲普坦片药品类别:

西药产品---神经系统,心脑血管

本品基本情况苯甲酸利扎曲普坦由(美)Merck & Co公司研制开发,1998年6月29日以商品名MAXALT®经FDA批准首次在美国上市,剂型为片剂(5mg和10mg),适应症为成人有先兆或无先兆偏头痛的急性治疗,不用于偏头痛的预防治疗或偏瘫型偏头痛或基底动脉性偏头痛。之后,本品相继在欧洲、加拿大、墨西哥、台湾等国家和地区获准上市,并于2000年获准用于经期性(月经开始前或后3天出现的)偏头痛。

成份本品主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,其化学名称为:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸盐。

用法用量口服给药,一次5~10 mg(1~2片),每次用药的时间间隔至少为2小时,一日最高剂量不得超过30 mg(6片)。或遵医嘱。

适应症用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性冶疗。不适用于预防偏头痛,不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。

药代动力学本品口服后吸收完全。其平均绝对生物利用度大约为45%,达到平均最高血浆浓度(Cmax)大约1~1.5小时(Tmax)。

未见偏头痛发作对本品吸收或药代参数的影响。食物对本品的生物利用度(F)没有明显的影响,但使达峰时间延迟了1小时。本品的血浆半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值为2-3hr,其曲线下面积(AUC)女性比男性大约高30%,平均达峰浓度比男性约高11%,而达峰时间一致。多剂量给药没有发生蓄积效应。平均表观分布容积(Vd)在男性大约为140L而女性为110L。该药的血浆蛋白结合较低约为14%。

本品主要通过单胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脱氨基作用代谢为吲哚乙酸(对5-HT1B/1D受体没有活性),少量代谢为N-去甲基利扎曲普坦(一种对5-HT1B/1D受体作用与母体复合物相似活性的代谢物,其血浆浓度大约为母体复合物的14%,)它们的消除率相似。

其它较少的代谢物如N-氧化物、6-羟基复合物及6-羟基代谢物结合的硫酸盐,对5-HT1B/1D受体均没有活性。本品不抑制人肝细胞色素P450 3A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P450 2D6的竞争性抑制剂,其抑制浓度却要求极高水平,无临床相关性。

单剂量口服10mg14C-利扎曲普坦后,120小时后总的放射活性累计在尿和粪便中分别为82%和12%。口服给药后,大约有17%进入血液循环。约有14%的药物以原型从尿中排出,约51%的药物以吲哚乙酸代谢物的形式排出,说明本品存在首过代谢。

本品在健康非偏头痛老年人志愿者(年龄在65~77岁之间)的药代动力学与在健康非偏头痛年轻志愿者(年龄在18~45岁之间)体内相似。给轻、中度酒精性肝硬化引起的肝损害患者口服本品后的血浆浓度,轻度肝功能不全的患者与健康对照组相似,而中度肝功能不全的患者要比前二者高出大约30%。

肾功能不全的病人(肌酐清除率为10~60ml/min/1.73m2)本品的AUC0-∞与健康人没有明显差异。而血液透析的病人(肌酐清除率<2ml/min/1.73m2),本品的AUC比正常肾功能患者要高出大约44%。

批准文号国药准字H20080740

生产企业:

湖北华源世纪药业有限公司

 
 
 
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