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奥沙拉嗪

王朝百科·作者佚名  2010-06-16
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药品简介

奥沙拉嗪

奥沙拉嗪别名奥柳氮,奥柳氮(Olsalazine)是两分子的5-ASA偶合而成,疗效与SASP相似,zinberg等以3g/d用于轻中度病人改善率达51%。Eve等研究表明奥柳氮全身吸收较包裹的mesalazine少,副作用低。对于奥柳氮与mesalazine疗效的比较尚有争议。巴柳氮是一种新的5-ASA衍生物,以前体药形式进入体内,在结肠被细菌活化并裂解5-ASA,巴柳氮6.75g/d与mesalazine2.4g/d相比效果提高,不良反应减少,而且巴柳氮控制夜间症状更有效。4-氨基水杨酸(PAS)与5-ASA结构相似,口服6g用于>60cm的近端轻中度广泛性病变有效,灌肠2g/d对远端炎症80%有所改善。大剂量不良反应有高熟、消化不良、腹泻、转氨酶升高、脂酶水平升高等。

奥沙拉嗪-药理作用

奥沙拉嗪

治疗溃疡性结肠炎常用柳氮磺吡啶,其不良反应发生率约20%,不少病例因而减量或中止治疗。柳氮磺吡啶在结肠内能被结肠内细菌分解为5-氨基水杨酸(5-ASA)和磺胺吡啶,现已证实磺胺吡啶并无活性,而且可

柳氮磺吡啶

引起不良反应。5-氨基水杨酸则为有效成分,它作用于炎症粘膜,可抑制引起炎症的前列腺素的合成,抑制增强细胞膜通透性,引起水肿的炎症介质白三烯形成。但口服5-氨基水杨酸无效,因它在小肠中吸收迅速,然后即被乙酰化并随尿排出,不能达到结肠部位。奥柳氮钠用活性成分5-氨基水杨酸替代并无作用的磺胺吡啶,已证实奥柳氮钠在胃和小肠内不被吸收也不被分解,到达结肠后才被结肠内细菌分裂为二分子有效的5-氨基水杨酸而显示其抗炎作用。5-氨基水杨酸是治疗溃疡性结肠炎的有效成分,但口服5-氨基水杨酸后在小肠被吸收,乙酰化后随尿排出,不能到达结肠部位。本品在胃及小肠中不被吸收也不分解,到达结肠部位后其偶氮键在细菌作用下断裂,分解为2分子5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜,抑制前列腺素合成,抑制炎症介质白三烯的形成,降低肠壁细胞膜的通透性,减轻肠粘膜水肿,发挥抗炎作用。奥沙拉秦以活性成分5一氨基水杨酸替代柳氮磺胺吡啶中无活性的磺胺吡啶,即通过偶氮键连接两分子5一氨基水杨酸,提高了疗效,降低了不良反应发生率。5一氨基水杨酸后在小肠被吸收,乙酰化后随尿排出,不能到达结肠部位,奥沙拉秦在胃及小肠中不被吸收也不分解,到达结肠部位后其偶氮桥在细菌作用下断裂,分解为二分子5一氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜,抑制前列腺素合成,抑制炎症介质白三烯的形成,降低肠壁细胞膜的通透性,减轻肠粘膜水肿。

奥沙拉嗪

奥沙拉秦原形很少被吸收,其分解产物5一氨基水杨酸在结肠部位的浓度大于血清中药物浓度1000倍。溃疡性结肠炎患者口服治疗量(每日1—4g)后,奥沙拉秦和5一氨基水杨酸在管腔内的浓度分别为0.04—0.14g/L和0.8—3.5g/L。人口服15mg/kg后,tmax为1—2小时,Cmxa为2—4mg/L,24小时后仍有少量药物存留在血液中。口服剂量的99%到达结肠,全身吸收很少。奥沙拉秦分布容积低,仅6.2土1.5L,蛋白结合率高。

轻度至严重活动性溃疡结肠炎患者每日口服奥沙拉秦1—3g,疗程3个月,54%一66%患者临床症状获得改善,28%患者病情获缓解。活动溃疡性结肠炎患者(包括对柳氮磺胺吡啶过敏和不能耐受的病人)每日口服奥沙拉秦0.75—4g达6个月至2年,临床总改善率相似(58%一65%)。病情缓解后继续服药可维持疗效。63%一88%的患者经6—24个月治疗,病情继续获得缓解。

奥沙拉嗪-适应症治疗急、慢性溃疡性结肠炎与节段性回肠炎,及其缓解期的长期维持治疗。

奥沙拉嗪-用法用量

奥沙拉嗪

口服,治疗开始时成人日剂量1500mg,饭后分3次服,必要时日剂量可增加至3000mg;儿童日剂量20~

克罗恩病基因

40mg/kg。维持治疗成人日剂量1000mg,分2次服;儿童日剂量15~30mg/kg。炎症性肠炎〔溃疡性肠炎、克罗恩病(节段性回肠炎)]及其缓解期的长期维持治疗。开始剂量为lg·d-1,分次口服,以后逐渐增至3g·d-1,分3-4次服用。儿童剂量为20-40mg·kg-1·d-1。长期维持治疗时成人剂量为0.5g·d-1,分2次服用。本品应在进餐时伴服。

奥沙拉嗪-不良反应软便、腹泻(治疗第1周出现,特别是有长期病史或全面性结肠炎的)、腹部痉挛、头痛、失眠、恶心、消化不良、关节痛、皮疹、头晕等。最常见不良反应是腹泻,通常短暂,发生于治疗开始或增加剂量时;减少本品用量或与食物共服,腹泻会得到控制。不完全排除过敏反应,可能发生皮疹、恶心、震颤和头痛、头晕、关节痛、腹痛。

奥沙拉嗪-注意事项禁用于对水杨酸过敏者、肾功能严重不全者及孕妇。有胃肠道反应者慎用。一旦发现漏服可立即补服,但不要在同一时间用2倍剂量。孕妇用药安全性尚未确立,哺乳期妇女用药也缺乏临床经验,应慎用。对水杨酸过敏者、严重肝肾功能损害者禁用;常见不良反应有腹泻、软便(治疗第1周出现,特别是长期病史或弥漫性结肠患者)、腹部痉挛、头痛、失眠、恶心、消化不良、关节痛、皮疹、头晕等。

奥沙拉嗪-性状常用其钠盐,白色类白色结晶性粉末,熔点>300℃。

奥沙拉嗪-规格胶囊剂,每粒胶囊含奥沙拉秦250mg,34粒/瓶。

 
 
 
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