一、简介华典,主要成分为米非司酮,是一种常用的口服紧急避孕药,用于无防护性生活后或避孕失败(如避孕套破裂或滑脱,体外射精失败、安全期计算失误等)后72小时以内,预防妊娠的临床补救措施。
二、概述从外观上看,华典(米非司酮片)为微黄色片,有10mg和25mg两种规格,两种规格均为1片/板/盒,铝箔内包装。
从成分上来看,华典的主要成分为:米非司酮(Mifepristone Tablets),其化学名为:11b-[4-(N,N-二甲胺基) ]苯基-17b-羟基-17a-(1-丙炔基)-雌甾-4,9-二烯-3-酮,分子式:C29H35NO2,分子量:429.61,是一种甾体激素药。
从作用上来看,华典(米非司酮片)是一种口服的事后紧急避孕药,处方类药品,用于无防护性生活后或避孕失败(如避孕套破裂或滑脱,体外射精失败、安全期计算失误等)后72小时以内预防妊娠的临床补救措施。
需要注意的是,华典(米非司酮片)的有效期是2年(36个月),需在遮光,密封条件下保存,购买时需注意。
三、适应症及其作用机理1.华典的适应症用于无防护性生活后或避孕失败(如避孕套破裂或滑脱,体外射精失败、安全期计算失误等)后72小时以内预防妊娠的临床补救措施。
需要注意的是,华典米非司酮片是一种时候预防妊娠的临时补救措施,不能作为常规避孕药使用。
2.华典的作用机理华典(米非司酮片)是通过阻止孕卵着床——即在合成孕激素作用下,子宫内膜腺体不发育,间质细胞呈蜕膜样变化。药物的持续作用使内膜变薄至萎缩。因此,即使有排卵或受精,受精卵也无法着床,从而起到紧急避孕的作用。
四、服用方法及注意事项1.华典的服用方法(1)常规服用方法
在无防护性生活或避孕失败后72小时以内,空腹或进食2小时后口服,服药后禁食1-2小时。
一般来讲,在性生活结束后72小时内服用都是有效的,但是,服用时间越早,效果越好。研究表明,性生活结束至服药间隔在24小时以内的妊娠率为0.85%,49-72小时为1.97%,而间隔为96-120小时的妊娠率增加至2.94%,每延迟24小时,妊娠率的相对危险度的近似估计值相对增加35%。因此,应及早服用。
华典米非司酮片在空腹状态下吸收效果最佳,某些食物(如葡萄柚)会影响它的代谢,所以最好空腹服用,服药后禁食2小时。如果在服药后出现呕吐现象,要及时补服一片,保证药量。如果在服药前或服药后2小时进食了,也不用过于担心,华典米非司酮片的副反应较小,只有少数人在服药后出现恶心、呕吐等情况。
(2)孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇禁用该药品
哺乳期妇女不建议使用,因为目前尚不知道米非司酮是否被分泌在乳汁中,但是,许多有相似化学结构的激素被分泌到乳汁中,另目前米非司酮对婴儿的影响尚不清楚。
如果需要再哺乳期使用该药品,须停止哺乳三天。待药物代谢排出体外后再进行哺乳。
(3)儿童用药和老人用药
目前没有该项相关方面的研究,故应慎用。
2.华典的服用注意事项
1、服用华典(米非司酮片)的妇女在本周期以前至少有过一次常规月经,本周期才能使用此紧急避孕方法。
2、注意服药的时间。已有研究资料表明,服药越早效果越好,不要延误时机,药物避孕不能超过72小时。
3、服药2小时内发生呕吐,应尽快补服一次,如果2小时以后不呕吐可以不补服。
4、紧急避孕只能对前一次房事有补救作用。服药后,本周期月经转经前,不能再有无保护性生活。若再有性生活必须采用有效的避孕措施,如安全套等。如果你服用后又发生了关系,不能再起到避孕的作用。
5、服药后有少量阴道出血不是避孕成功的标志。如果没有月经量样出血应及早到医院检查。
6、华典不能作为常规避孕药每次性生活后或每月服用,只能是临床补救措施。
7、华典作为紧急避孕药,其剂量达不到流产的作用,因此用药前必须采取灵敏度高的检测方法,确准未怀孕者方可服用紧急避孕片,防止妊娠。
8、事后紧急避孕药可以减少70%~80%的预期妊娠数,还是存在一定比例的避孕失败者,避孕失败者建议采取药物流产或手术流产,终止妊娠。
9、紧急避孕不能起到预防性病、艾滋病的作用。
五、常见的不良反应和禁忌症1.不良反应一般反应:少数人在服用之后可能会有轻微的恶心、乏力、下腹痛、头晕,有些人可能会发生呕吐。如发生轻微的恶心、头晕、头痛等情况,服药者不必紧张,一般无须处理即可自行消除。
妇科反应:可能会有乳胀、月经提前或推迟、不规则阴道出血等反应。
2.华典的禁忌症1.、对华典(米非司酮片)过敏者。
2、 心、肝、肾疾病患者及肾上腺皮质功能不全者。
六、药物的代谢和相互作用1、药物相互作用虽然尚未见有药物或食物与米非司酮有相互作用的专门研究。鉴于米非司酮被CYP3A4代谢,其代谢有可能被酮康唑、伊曲康唑、红霉素和葡萄柚汁抑制,以致增加血清米非司酮水平。利福平、肾上腺皮质激素和某些抗惊厥药(苯妥英、苯巴比妥、卡马西平)可能诱导米非司酮代谢,以致降低米非司酮血清水平。此外,华典(米非司酮片)不能与灰黄霉素、非甾体抗炎药合用。
根据体外抑制资料,联合给予米非司酮可以导致本身是CYP3A4底物的药物血清水平增加。由于米非司酮从体内消除减慢,这种相互作用可以从给药后体内时间延长观察到。因此,当米非司酮与CYP3A4底物或治疗窗窄的药物,包括普通麻醉期间所用某些药物一起给药时,应当谨慎。
2、药物代谢动力学华典口服吸收迅速,约1.5小时达峰,但有明显个体差异。体内消除缓慢,消除半衰期约为20小时。非孕妇一般达峰时间较快,血药浓度较高,消除半衰期较长。华典(米非司酮片)有明显首过效应,口服1~2小时后血中代谢产物水平已超过母体化合物。