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枸橼酸乙胺嗪片

王朝百科·作者佚名  2009-12-01
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拼音名:Juyuansuan Yi’anqin Pian

英文名:Diethylcarbamazine Citrate Tablets

书页号:2000年版二部-452

本品含枸橼酸乙胺嗪(C10H21N3O.C6H8O7)应为标示量的95.0%~105.0 %。

药品类别 抗丝虫病及抗黑热病药

【性状】 本品为白色片。

【鉴别】 取本品的细粉适量(约相当于枸橼酸乙胺嗪0.2g),加水10ml,振摇使

枸橼酸乙胺嗪溶解,滤过,滤液照枸橼酸乙胺嗪项下的鉴别试验,显相同的反应。

【检查】 应符合片剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ A)。

【含量测定】 取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于枸橼酸乙

胺嗪 0. 25g ),置具塞锥形瓶中,加酒石酸(临用前,研细,在105℃干燥2 小时)

0.20g 与冰醋酸10ml,用小火加热微沸3 ~5 分钟,放冷,加醋酐5ml 与结晶紫指示液

1 滴,摇匀,用高氯酸滴定液(0.1mol/l)滴定至近终点时,强力振摇2 分钟,继续滴定

至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相

当于39.14mg 的C10H21N3O.C6H8O7。

【类别】 同枸橼酸乙胺嗪。

【规格】 (1) 50mg (2) 100mg

【贮藏】 密封,在干燥处保存。

【药理毒理】

本品对丝虫成虫(除盘尾丝虫外)及微丝蚴均有杀灭作用,对易感微丝蚴有两种作用:一为抑制肌肉活动,使虫体固定不动,此可能为本药哌嗪部分的过度极化作用,促进虫体由其寄居处脱开所致;二为改变微丝蚴体表膜,使之更易遭受宿主防御功能的攻击和破坏。对成虫杀灭作用的机制不详。

【药代动力学】

口服后易吸收,服单剂0.2~0.4g后1~2小时血药浓度达峰值,代谢快。除脂肪组织外,药物在体内分布均匀。多次反复给药后,很少蓄积现象。口服0.2g单剂后,药物的T1/2为8小时,服药后48小时内以原药或代谢产物(70%以上)形式由肾脏排泄。

【适应症】

用于治疗班氏丝虫、马来丝虫和罗阿丝虫感染,也用于盘尾丝虫病。对前三者一次或多次治疗后可根治,但对盘尾丝虫病,因本品不能杀死成虫,故不能根治,亦可用于热带嗜酸红细胞增多症患者。对蛔虫感染也有效,但已为其他更安全、有效、新的抗蠕虫药所取代。

【用法用量】

口服(餐后)。

1.治疗班氏和马来丝虫病。国内目前常用

①治疗斑氏绦虫病及重度感染马来绦虫病总量4.2g,7日疗法。即每日0.6g,分2~3次服、7日为一疗程。间隔1~2个月,可应用2~3疗程。

②治疗马来绦虫病可用大剂量短疗程法,即1~1.5g,夜间顿服法,也可间歇服用2~3疗程。

2.治疗罗阿丝虫病。宜用小剂量,每次按体重2mg/kg,每日3次,连服2~3周,必要时间隔3~4周可复治。

3.治疗盘尾丝虫病。初期药物剂量宜小,按体重不超过0.5mg/kg,第1日1次,第2日2次,第3日增至1mg/kg,口服3次,如无严重反应,增至2mg/kg,日服3次,总疗程14日。如初治全身反应严重,可暂停用或减少剂量。必要时可给以肾上腺皮质激素。

4.预防。在丝虫病流行区,有将乙胺嗪掺拌入食盐中,制成药盐全民食用以杀死血液中微丝蚴,防治效果迅速可靠,为消灭丝虫病传染源的较好措施。

【不良反应】

乙胺嗪本身的毒性甚低,偶可引起食欲减退、恶心、呕吐、头晕、头痛、乏力、失眠等。治疗期间的反应多由于大量微丝蚴和成虫杀灭后释放异性蛋白所致,可有畏寒、发热、头痛、肌肉关节酸痛、皮疹、瘙痒等。偶见过敏性喉头水肿、支气管痉挛、暂时性蛋白尿、血尿、肝肿大和压痛等。成虫死亡后尚可引起局部反应如淋巴管炎、淋巴结炎、精索炎、附睾炎等,并出现结节。马来丝虫病患者出现的反应常较班氏丝虫病者为重,血中微丝蚴数多者反应也较重。盘尾丝虫病患者反应亦较严重。

【禁忌】

【注意事项】

(1)用以治疗盘尾丝虫和罗阿丝虫感染时,应从小剂量开始,以减少因虫体破坏而引起的副作用。重度感染的盘尾丝虫病患者,在接受单剂乙胺嗪后,可出现急性炎症反应综合征(Mazzotti反应),表现为发热、心动过速、低血压、淋巴结炎和眼部炎症反应,多由微丝蚴死亡引起。

(2)在重度罗阿丝虫感染者采用乙胺嗪治疗后可发生脑病和视网膜出血等。预先给肾上腺皮质激素可减少副作用。

(3)对有活动性肺结核、严重心脏病、肝脏病、肾脏病、急性传染病应暂缓治疗。对儿童有蛔虫感染者应先驱蛔虫。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇、哺乳期妇女应暂缓治疗。

【药物相互作用】

尚不明确。

 
 
 
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