基本信息【商品名】奥拉西坦注射液
【英文名】OxiracetamInjection
【汉语拼音】AolaxitanZhusheye
【主要成分】本品主要成分为奥拉西坦，化学名称为：4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。
【性状】本品为几乎无色或微黄色澄明液体。
【药理毒理】
药理作用：本品为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学
习功能。机理研究结果提示，本品可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP
的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。
毒理作用：动物研究提示：本品急性毒性低，小鼠灌胃给药10g/kg，静脉给药2g/kg和
大鼠灌胃10g/kg均未见动物死亡；未表现出致突变、致癌作用及生殖毒性。
药代动力学奥拉西坦注射液经静脉给予健康受试者后，在体内的药代动力学符合二室模型，消除半
衰期为3小时左右。奥拉西坦在体内广泛分布，主要以肾脏、肝脏和肺内浓度最高。小鼠口
服奥拉西坦后，脑内于4小时可达药物的峰浓度。药物与血浆白蛋白的结合率低，很少透过
胎盘屏障，主要以原形从肾脏排出。静脉给予2g与4g剂量的Cmax分别为110.87±29.22
μg/mL和214.60±47.98μg/mL，统计距参数AUCO－t200.93±36.33mg·h/L和451.65±
106.87mg·h/L，t1/2β3.03±0.62h和3.85±0.44h，CL/F10.24±1.97mL·kg/h和3.87±
1.05mL·kg/h，V/F59.26±48.77mL/kg和31.64±18.28mL/kg。24h尿药累积排泄率分别为
82.14％±2.57％和82.99％±5.28％。
【适应症】用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗。
【用法用量】静脉滴注，每次4.0g，每日一次，可酌情减用量，用前加入到100-250ml5％
葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液中，摇匀。对功能缺失的治疗通常疗程为2周，对记忆
与智能障碍的治疗通常疗程为3周。
【不良反应】据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少减，偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、
头晕、头痛、睡眠紊乱，但症状较轻，停药后可自行恢复。
【禁忌】对本品文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、头
晕、头痛、睡眠紊乱，但症状较轻，停药后可自行恢复。
【禁忌】对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。
注意事项1、轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。
2、患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此，不应使用。
【老午患者用药】若出现不良反应时，须减量。
【儿童用药】尚不明确。
【药物相互作用】尚不明确。
【药物过昼】目前尚无本品药物过量反应的相关报道。
【规格】5ml：1.0g
【贮藏】遮光、密封、在阴凉处保存。
【包装】安瓿，6支／盒或4支／盒。
【有效期】暂定18个月。
【批准文号】国药准字H20050860
【生产企业】企业名称：广东世信药壮有限公司
