卡比马唑片
拼音名：Kabimazuo Pian
英文名：Carbimazole Tablets
书页号：2000年版二部－128
本品含卡比马唑(C7H10N2O2S)应为标示量的90.0％～110.0 ％。
【性状】 本品为白色片。
【鉴别】 (1) 取本品的细粉适量（约相当于卡比马唑10mg），照卡比马唑项下的
鉴别(2) 项试验，显相同反应。
(2) 取含量测定项下的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在227nm与292nm 的
波长处有最大吸收。
【检查】 甲巯咪唑 取本品20片，研细，加氯仿适量，研磨使卡比马唑溶解，滤
过，用氯仿洗涤滤器，合并滤液与洗液，置10ml量瓶中，加氯仿稀释至刻度，摇匀，作
为供试品溶液;另取甲巯咪唑对照品，加氯仿制成每1ml 中含100μg的溶液，作为对照
品溶液。照卡比马唑项下的方法，自“照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验”起，依法检查
，即得(1.0％) 。
溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第一法），以盐酸(9→1000)600ml，
转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时，吸取溶液5ml ，以滤纸滤过，取续滤液；
照分光光度法（附录Ⅳ A），在292nm 的波长处测定吸收度，按C7H10N2O2S的吸收系数
（Ｅ1% 1cm）为557 计算出每片的溶出量。限度为标示量的75％，应符合规定。
含量均匀度 取本品1 片，置乳钵中研细，加水适量，研磨，并用水80ml分次转移
至100ml 量瓶中，在约35℃水浴中不断振摇5分钟，使卡比马唑溶解，放冷至室温，加
水至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液20ml，照含量测定项下的方法，自“置100ml
量瓶中”起，依法测定含量，应符合规定（附录Ⅹ E）。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。
【含量测定】 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于卡比马唑
25mg），置250ml 量瓶中，加水约100ml ，在约35℃的水浴中不断振摇5 分钟，使卡比
马唑溶解，放冷至室温，加水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10ml，置100ml
量瓶中，加盐酸溶液(9→100)10ml，用水稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（附录Ⅳ A），
在292nm的波长处测定吸收度，按C7H10N2O2S的吸收系数（Ｅ1％ 1cm）为557 计算，即得。 【类别】 同卡比马唑。
【规格】 5mg
【贮藏】 遮光，密封保存。
【药理毒理】
本品为抗甲状腺药物。其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联，阻碍甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）的合成。动物实验观察到可抑制B淋巴细胞合成抗体，降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平，使抑制性T细胞功能恢复正常。
【药代动力学】
本品口服后，在体内逐渐水解成甲巯咪唑后发挥作用，故作用缓慢，疗效维持时间较长，半衰期约9小时。
【适应症】
适用于各种类型的甲状腺功能亢进症，尤其适用于：
①病情较轻，甲状腺轻至中度肿大患者；
②青少年及儿童、老年患者；
③甲状腺手术后复发，又不适于用放射性131I治疗者；
④手术前准备；
⑤作为131I放疗的辅助治疗。
【用法用量】
（1）成人。开始剂量一般为一日30mg（6片），可按病情轻重调节为15～40mg（3～8片），一日最大量60mg（12片），分次口服；病情控制后，逐渐减量，每日维持量按病情需要介于5～15mg（1～3片），疗程一般18～24个月。
（2）小儿。开始时用量为每日按体重0.4mg/kg，分次口服。维持量按病情决定。
【不良反应】
较多见皮疹或皮肤瘙痒及白细胞减少；较少见严重的粒细胞缺乏症；可能出现再生障碍性贫血；还可能致味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适、关节痛、头晕头痛、脉管炎、红斑狼疮样综合征。罕致肝炎、间质性肺炎、肾炎和累及肾脏的血管炎，少见致血小板减少、凝血酶原减少或因子Ⅶ减少。
【禁忌】
哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
（1）服药期间宜定期检查血象。
（2）孕妇、肝功能异常、外周血白细胞数偏低者应慎用。
（3）对诊断的干扰：甲巯咪唑可使凝血酶原时间延长，并使血清碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶（AST）和丙氨酸氨基转移酶（ALT）增高，还可能引起血胆红素及血乳酸脱氢酶升高。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
哺乳期妇女禁用,孕妇慎用。
【儿童用药】
用药过程中应酌情加用甲状腺片，避免出现甲状腺功能减低。
【老年患者用药】
老年人尤其肾功能减退者，用药量应减少。如发现甲状腺功能减低，应及时减量或加用甲状腺片。
【药物相互作用】
（1）与抗凝药合用，可增强抗凝作用。
（2）高碘食物或药物的摄入，可使甲亢病情加重，使抗甲状腺药需要量增加或用药时间延长。故在服用本品前避免服用碘剂。
（3）磺胺类、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B12、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和甲状腺肿大的作用，故合用本品须注意。