六甲蜜胺片
拼音名:Liujiami’an Pian
英文名:Altretamine Tablets
书页号:2000年版二部-68
本品含六甲蜜胺(C9H18N6)应为标示量的90.0%~110.0 %。
【性状】 本品为白色片。
【鉴别】 取本品的细粉适量(约相当于六甲蜜胺0.1g),加氯仿适量,振摇使六
甲蜜胺溶解,滤过,滤液置水浴上蒸干,残渣照六甲蜜胺项下的鉴别(1)、(2)项试验,
显相同的结果。
【检查】 应符合片剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ A)。
【含量测定】 取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于六甲蜜
胺0.15g ),照六甲蜜胺项下的方法测定,即得。
【类别】 同六甲蜜胺。
【规格】 (1) 50mg (2) 100mg
【贮藏】 遮光,密封保存。
【药理毒理】
本品为嘧啶类抗代谢药物,主要抑制二氢叶酸还原酶,干扰叶酸代谢,选择性抑制DNA、RNA和蛋白质的合成。为周期特异性药,与烷化剂无交叉耐药。
【药代动力学】
体内需经肝脏微粒体P-450单氧化酶活化后,发挥细胞毒效应,口服血浆Tmax约2~3小时,血浆T1/2为13小时,主要代谢物经尿排出。
【适应症】
本品用于卵巢癌、SCLC、恶性淋巴瘤、子宫内膜癌的联合化疗,对卵巢癌及SCLC疗效尤佳。
【用法用量】
口服,按体重每日10~16mg/kg,分四次服,21天为一疗程或每日6~8mg/kg,90日为一疗程。联合方案中,推荐总量为按体表面积150~200mg/m2,连用14天,耐受好。饭后1~1.5小时或睡前服用能减少胃肠道反应。
【不良反应】
1.严重恶心呕吐为剂量限制性毒性,骨髓抑制轻至中度,以白细胞降低为著,多发生于治疗一周后,3~4周达最低点。
2.中枢或周围神经毒出现于长期服用后,为剂量限制性毒性,停药4~5月可减轻或消失。
3.偶有脱发、膀胱炎、皮疹、瘙痒、体重减轻等。
【禁忌】
对本品过敏者禁用。
【注意事项】
用药期间应定期查血象及肝功能。严重骨髓抑制和神经毒性患者忌用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳妇女慎用本品。
【老年患者用药】
大于65岁老年患者酌情减量。
【药物相互作用】
与单胺氧化酶抑制剂、抗抑郁药合用可导致严重的直立性低血压,应慎用。与甲氧氯普胺合用可致肌张力障碍。与维生素B6同时使用,可能减轻周围神经毒性。