【别名】 溴隐亭 ,溴麦角隐亭 ,保乳调 ,溴麦亭,溴麦角环肽 ,抑乳停,麦角溴胺,α-麦角隐亭
【外文名】Bromocriptine ,PARLODOL,
【制造商】诺华制药
【药理作用】 为多巴胺能激动剂。
【适应症】
主要用于治疗:抗震颤麻痹,闭经或溢乳,抑制生理性泌乳、催乳激素过高引起的经前期综合征,肢端肥大症,女性不育症和亨丁顿舞蹈病。 临床用于治疗帕金森病,治疗与催乳素有关的生殖系统功能异常,如闭经、溢乳症、经前综合征、产褥期乳腺炎、纤维囊性乳腺瘤、男性阳痿或性欲减退。还可用于垂体腺瘤等。
【用法及用量】
①震颤麻痹:开始每次1.25mg,每日1~2次,在2周内逐渐增加剂量,必要时每2~4周增加2.5mg,以找到最小的满意剂量,每日剂量以20mg为宜。
②闭经或乳溢:开始每日2.5mg,在1周内逐渐增至每日2~3次,每次2.5mg。
③抑制生理性泌乳:每次2.5mg,每日2次,连续2周,必要时可用至21日。
④女性不育:开始每日2.5mg/次,1周内增至2.5mg,每日2~3次。
⑤催乳素增高所致经前期综合征:开始每日1.25mg于经前期第14日开始服用,每日增加1.25mg,直至剂量达每日2次,每次2.5mg,按此剂量直至月经来潮。
口服:治疗帕金森氏病:每日15~30mg或20~40mg,分3次口服。
用于闭经、溢乳症,从每日1.25mg/次开始,逐渐增大剂量直至每日7.5mg,分3次于睡前或进餐时服。 用于肢端肥大症:从每日1.25mg剂量开始,一般增至每日15~20mg,分2~4次服。
【不良反应】
恶心、头痛、眩晕、疲倦、腹痛、呕吐及体位性低血压,也可有外周循环障碍、异动症、运动障碍及精神症状。
【注意事项】
①对麦角生物碱过敏者、心脏病、周围血管病及妊娠妇女禁用。
②忌与降压药物、吩噻嗪类或H2受体阻滞剂合用。
③肢端肥大伴有渍疡病或出血史者忌用。
④治疗闭经或乳溢时,不宜久用。
⑤治疗不育症时宜先除外垂体肿瘤。
⑥治疗期间可以妊娠,如需避孕,可使用不含雌激素的避孕药或其他措施。
⑦如与左旋多巴合用,每加本品10mg,需减少左旋多巴剂量12.5%。
【注】
不良反应呈剂量依赖且有可逆性。但一些病人用任何剂量都可发生恶心、呕吐及体位性低血压。常见鼻卡他症状。大剂量时可出现精神病变化。个别病人有小腿痉挛,肢体发冷,心动过缓或急性左心衰竭等。视力模糊、肝功能障碍、胃肠道出血等不良反应也有报道。 禁用于严重心绞痛、重度精神病史、周围血管病、溃疡病及肝脏病患者。妊娠期妇女不宜使用。灰黄霉素可降低本品对肢端肥大症的疗效。
【规格】 片剂: 2.5mg (甲磺酸盐)
【药理作用】
内分泌学 :本药抑制垂体前叶激素泌乳素的分泌,而不影响其它垂体激素。可用于治疗由泌乳素过高引起的各种病症。如合并闭经或无排卵的乳溢患者,本药可使其排卵及月经周期正常化 ;抑制或缩小泌乳素瘤 ;恢复黄体生成素的正常分泌,从而改善多囊卵巢综合征的临床症状 ;减少乳房囊肿及/或小结的数量和体积 ;减轻孕激素/雌激素不平衡所致的乳房疼痛。对肢端肥大症患者,本药能降低血浆中生长激素和泌乳素水平,改善病人的临床症状和糖耐量。
神经学 :在使用比治疗内分泌适应症高的剂量时,溴隐亭可激动多巴胺受体,使纹状体内的神经化学恢复平衡,改善震颤,僵直,活动迟缓和帕金森氏病的其它症状,疗效可保持多年。本药既可单独使用,也可在早期和晚期合并其它抗帕金森氏病药,与左旋多巴合用可加强抗帕金森氏病的作用。对长期使用左旋多巴发生疗效减退或产生不随意的异常运动(如舞蹈病样运动障碍和/或疼痛性张力障碍),用药末期失效和“开关”现象的患者,溴隐亭可提供特别有效的治疗。本药具有内在抗抑郁作用,可改善帕金森氏病患者常有的抑郁症。
【药代动力学】
吸收迅速而完全,1-3小时内可达血浓度高峰。1-2小时内即发挥降泌乳素作用,5小时内达最大效应,并持续8-12小时。本药主要在肝内代谢,原型药在血浆中以双相消除,半衰期约为15小时,原型药和代谢物几乎全部经肝排泄,仅6%经肾排泄。药物与血浆蛋白的结合率为96%。
【适应症】
由泌乳素过高引起的月经不调及不孕症(泌乳素过高或正常),如闭经(乳溢或无乳溢)、黄体期过短,某些精神治疗药或抗高血压药物引起的高泌乳素血症。与泌乳素无关的女性不孕症,如多囊卵巢综合征、无排卵周期(与抗雌激素药合用,如氯米芬)。
月经前症状如乳房触痛,周期性水肿,情绪障碍。
男性高泌乳素血症引起的性功能低下。
泌乳素瘤的保守治疗,术前减少肿瘤体积,术后泌乳素水平仍过高者。
肢端肥大症的辅助治疗,或在某些特殊情况下,作为手术或放射治疗的替代疗法。
回奶如预防或中止产后泌乳、流产后泌乳、产后乳房充盈及初期乳腺炎。
良性乳腺疾病如乳房疼痛,良性囊肿和/或结节,特别是纤维囊性乳房疾病。
自发性和脑炎后帕金森氏病。
【注意事项】
本药可恢复生育能力。
非高泌乳素血症的妇女使用溴隐亭治疗时,应从最低有效剂量开始,以避免造成泌乳素低水平而对黄体造成损害。
消化道溃疡患者,精神障碍或有严重心血管疾病史者慎用。
本药可影响驾驶及操作机械能力。
酒精可降低患者对溴隐亭的耐受性。
长期服用高剂量溴隐亭的帕金森氏病患者可见胸膜液渗出,若病人出现无法解释的胸膜与肺部症状时应停药。
最大剂量限制在每日30mg,高剂量长期使用可能发生纤维化。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本药对正常妊娠过程及分娩无不良影响,但垂体腺瘤患者怀孕时,应停用溴隐亭,并在妊娠期作严密的观察。
【药物相互作用】
与红霉素或交沙霉素合用可增加本药的血药浓度。
【药物过量】
症状 恶心、呕吐、眩晕、体位性低血压、出汗、嗜睡和幻觉。
治疗 可采取对症处理,胃复安可用于治疗呕吐和幻觉症状。
【用药须知】
溴隐亭应在用餐时服用。