Dihydro-α-ergocryptine Mesylate Tablets
【药品名称】
通用名：甲磺酸-α-二氢麦角隐亭片。
商品名：克瑞帕（Cripar）。
化学名：甲磺酸-α-二氢麦角隐亭（5，a ，19，10）-dihydro-12，-hydeoxy-2，-（merhylwrhyl）-5a（2-methylporopyl）ergotaman 3，，6，，18 trione ｍesylate
分子式：C33H47O8N5S。
分子量：673.85。
【性状】本品为带有多道划痕的白色或类白色片。
【药理毒理】本品药理活性成份甲磺酸-α-二氢麦角隐亭为麦角碱衍生物，具有多种药理作用。可激动5-羟色胺受体和多巴胺受体，同时又可抑制肾上腺素受体。其对神经的保护作用在药理试验中得到证实。本品对于缺敌国、老化、神经中毒性损伤所引起的大脑过度耗氧，继而导致的神经元损伤有抑制作用。因此，药理实验和临床试验又都证明：α-二氢麦角隐亭可以激活中枢神经系统和垂体的多巴胺受体。本品无任何致畸，致癌，致突变的作用。
【药代动力学】据文献报道：二氢麦角隐亭口服后迅速吸收，在30~120分钟血药浓度可达量高。由于首过效应，生物利用度在2.4%，血将蛋白结合率为50%。本品97%由肝脏代谢，经粪便排泄，尿排泄不超过3%，口服半衰期为15小时。老年患者与年青患者之间没有明显差异。有肾功能障碍的病人几乎无必要减少剂量，因为仅有少量的药物是通过肾脏代谢的。
【适应症】本品可用于帕金森症，头痛和偏头痛，高泌乳素血症的基础治疗。
【剂量与用法】
1．治疗帕金森症：须根据病人的反应调节剂量，建议最初剂量为5mg/次，1日2次；维持剂量为60mg/日。最大剂量至120mg/日。应逐步提高用量，每周增加2次，每次增加5mg。如果甲磺酸-α-二氢麦角隐亭与左旋多巴同服，不论是否合并脱羧酶抑制剂，都可以降低左旋多巴的剂量。但降低的剂量必须逐步进行，以能维持最佳治疗效果为宜。
2．治疗头痛和偏头痛：本品已证明仅作为基础药物对治疗头痛有效，但不专治急性头痛发作。
①起始剂量（2周内）：10mg/日，1日1次，睡前服用。
②维持剂量：10mg/日，1日2次，早晚服用。
③每一疗程不应超过6周，如延长用药须经医嘱。
3．高泌乳素血症：
①起始剂量：5mg/次，每日2次。
②维持剂量：10~20mg/次，每日2次。
4．抑制泌乳：5mg/次，每日2次；用药5~10天即可。或遵医嘱。
【不良反应】本品在临床试验期间，曾有患者主述恶心、呕吐、胃部烧灼感、消化不良，便秘，眩晕、血压降低，直立性低血压、乏力、嗜睡、焦虑、头痛和心动过速。不适症状一般出现在服药早期，为一过性，随即消失；偶有发一皮疹，建议先停止治疗并向医生咨询；本品与左旋多巴合用时，胃痛、胃烧灼感、血压降低、头痛等副用用增加；偶尔出现水肿的报告。
【禁忌】对本品中任何成分过敏者、妊娠妇女和儿童禁用。由于本品参泌乳功能的抑制，哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
1．本品必须在医生的监督下进行。由于本品可以治疗溢乳、催乳素依赖性停经、月经紊乱或闭经的偏头痛及帕金森综合症病人已发生的不孕症，因此，育龄期妇女在服药期间应采取相应的器械避孕措施。肢端肥大症并伴有消化道溃疡史的病人，由于缺少安全性实验数据，最好用其他药物进行替代治疗。
2．由于本品的化学结构与麦角衍生物相似，所以大剂量用于有过精神病史、严重的心血管疾病，消化道溃疡或出血的病人，应特别注意。
3．由于一些病人在服药早期会出现低血压反应，在驾驶和使用机械时应格外小心。
4．请将本品放在儿童不能接触的地方。
【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。
【儿童用药】禁用。
【老年患者用药】适用于患有老年性痴呆、帕金森症的老年人。
【配伍禁忌】不能排除α-二氢麦角隐亭与精神药物或降压药之间发生交互作用的可能性。如使用其他麦角碱类药物或降血压药物的患者使用此药，应特别小心，因有可能发生副作用。可考虑降低降压药特的剂量。
【药物过量】可出现低血压或直立性低血压。
