替加氟片
拼音名：Tijiafu Pian
英文名：Tegafur Tablets
书页号：2000年版二部－806
本品含替加氟(C8H9FN2O3) 应为标示量的93.0％～107.0％。
【性状】 本品为白色片。
【鉴别】 照替加氟项下的鉴别(4)项试验，显相同的结果。
【检查】 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。
【含量测定】 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于替加氟25mg），置50ml量瓶中，加无水乙醇适量，温热，振摇使替加氟溶解，放冷，加无水乙醇稀释至刻度，摇匀，用干燥滤纸滤过，精密量取续滤液适量，照替加氟项下的方法，自“加无水乙醇制成每1ml 中约含10μg 的溶液”起，依法测定，即得。
【类别】 同替加氟。
【规格】 50mg
【贮藏】 密封保存。 本品化学名称为：1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。
分子式：C8H9FN2O3
分子量：200.17
【药理毒理】本品为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成，主要作用于S期，是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物，其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，毒性仅为氟尿嘧啶的1/4～1/7。慢性毒性实验中未见到严重的骨髓抑制，对免疫的影响较轻微。
【药代动力学】口服吸收良好，给药后2小时作用达最高峰，持续时间较长，为12～20小时。血浆T1/2为5小时，静注后均匀地分布于肝、肾、小肠、脾和脑，以肝、肾中的浓度为最高。由于本品具有较高的脂溶性，可通过血脑屏障，在脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。本品经肝脏代谢，主要由尿和呼吸道排出，给药后24小时内由尿中以原形排出23％，由呼吸道以CO2形式排出55％。
【适应症】主要治疗消化道肿瘤，对胃癌、结肠癌、直肠癌有一定疗效。也可用于治疗乳腺癌、支气管肺癌和肝癌等。还可用于膀胱癌、前列腺癌、肾癌等。
【用法和用量】成人口服，每日800～1200mg，分3～4次服用，总量30～50g为一疗程。
【不良反应】轻度骨髓抑制表现为白细胞和血小板减少。轻度胃肠道反应以食欲减退、恶心为主，个别病人可出现呕吐、腹泻和腹痛，停药后可消失。其他反应有乏力、寒颤、发热、头痛、眩晕、运动失调、皮肤瘙痒、色素沉着、粘膜炎及注射部位血管疼痛等。
【注意事项】1、用药期间定期检查白细胞、血小板计数，若出现骨髓抑制，轻者对症处理，重者需减量，必要时停药。一般停药2～3周即可恢复。2、轻度胃肠道反应可不必停药，给予对症处理，严重者需减量或停药，餐后服用可以减轻胃肠道反应。3、有肝肾功能障碍的病人使用时应慎重，酌情减量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】小儿剂量一次按体重4～6mg/kg，一日4次服用。
【药物相互作用】 替加氟呈碱性且含碳酸盐，避免与含钙、镁离