戊四硝酯粉
拼音名:Wusixiaozhisan
英文名:Powdered Pentaerithrityl Tetranitrate
书页号:2000年版二部-123
C5H8N4O12 316.14
本品为四硝酸季戊四醇酯1份、乳糖3份与淀粉1份的混合物,含C5H8N4O12 应为18.5%~21.5%。
【性状】 本品为白色粉末,无臭。
【鉴别】 (1) 取本品适量(约相当于戊四硝酯50mg),加无水丙酮(取丙酮用无水碳酸钠处理后,蒸馏即得)约25ml,搅伴,使戊四硝酯溶解后,滤过,滤液照戊四硝酯片项下的鉴别(1) 项试验,显相同结果。
(2) 取鉴别(1) 项下的残渣约10mg,照戊四硝酯片项下的鉴别(2) 项试验,显相同反应。
【含量测定】 对照品溶液的制备 精密称取在105℃ 干燥至恒重的硝酸钾127.9mg,置200ml 量瓶中,加水3ml 使溶解,加冰醋酸稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置10ml量瓶中,加冰醋酸至刻度,摇匀,即得(每1ml 相当于0.25mg的C5H8N4O12 )。
供试品溶液的制备 取本品适量(约相当于戊四硝酯25mg),精密称定,置100ml 量瓶中,加冰醋酸约75ml,置水浴上加热20分钟,放冷,加冰醋酸至刻度,摇匀,滤过,即得。 测定法 精密量取对照品溶液与供试品溶液各2ml,分别置50ml量瓶中,各精密加苯酚二磺酸试液2ml,摇匀,静置5 分钟,加水25ml,冷却,缓缓加浓氨溶液约8ml 使成碱性后,放冷至室温,加水至刻度,摇匀,照分光光度法(附录Ⅳ B),在405nm 的波长处分别测定吸收度,计算,即得。
【类别】 血管扩张药。
【贮藏】 密封,避光,在阴凉处保存。
【制剂】 戊四硝酸片
本品主要成分及其化学名称为:四硝酸素戊四硝酯
分子式:C5H8N4O12
分子量:316.14
【药理毒理】本品为血管扩张药,药理作用与硝酸甘油类似,但作用缓慢持久。硝酸甘油释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP)增多,导致肌球蛋白轻链去磷酸化,调节平滑肌收缩状态,引起血管扩张。硝酸甘油扩张动静脉血管床,以扩张静脉为主,其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张,使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压(前负荷)降低。扩张动脉使外周阻力(后负荷)降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少,缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。
【药代动力学】本品一般在服药后0.5-1.5小时起作用,可维持3~5小时。
【适应症】用于心绞痛的治疗。
【用法和用量】口服,一次10~20mg,一日3~4次。餐前口服。
【不良反应】(1)常见的有:由体位性低血压引起的眩晕、头晕、昏厥、面颊和颈部潮红;严重时可出现持续的头痛、恶心、呕吐、心动过速、烦躁;皮疹、视力模糊,口干则少见。(2)逾量时的临床表现,按发生率的多少,依次为:口唇指甲青紫、眩晕欲倒、头胀、气短、高度乏力,心跳快而弱、发热、甚至抽搐。
【禁忌】对本品过敏者、患严重低血压、血容量减少、严重贫血、心衰、青光眼和因脑出血或头部创伤而至颅内压增高的患者禁用。
【注意事项】[1]有严重肝肾功能损害的患者慎用;[2]用药期间从卧位或坐位突然站起时须谨慎,以免突发体位性降压。[3]如发生晕厥或低血压,应采用卧姿并使头部放低,吸氧并辅助呼吸。[4]交叉过敏反应,对其他硝酸酯或亚硝酸酯过敏患者也可能对本品过敏,但属罕见。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不知是否引起胎儿损害或者影响生育能力,亦不知是否从人乳汁中排泌,故孕妇及哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】儿童患者用药的安全性和效果尚不确定。
【药物相互作用】 ⑴与其它降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的降压作用。⑵与枸橼酸西地那非(万艾可)合用加强有机硝酸盐的降压作用。⑷本品为长效硝酸盐可降低硝酸甘油舌下用药的治疗作用。⑸与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用时,疗效可能减弱。
【药物过量】 过量可引起严重低血压、心动过速、心动过缓、传导阻滞、心悸、循环衰竭导致死亡、晕厥、持续搏动性头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫痪和昏迷并抽搐、脸红与出汗、恶心与和呕吐、腹部绞痛与腹泻、呼吸困难与高铁血红蛋白血症。如发生本品严重毒性反应,应给予血浆扩容剂及适当的电解质溶液以维持循环功能,如发生高铁血红蛋白血症,应静脉注射亚甲蓝。