盐酸奈福泮注射液

拼音名：Yansuan Naifupan Zhusheye

英文名：Nefopam Hydrochloride Injection

书页号：2000年版二部－633

本品为盐酸奈福泮的灭菌水溶液。含盐酸奈福泮(C17H19NO.HCl)应为标示量的90.0％

～110.0 ％。

【性状】本品为无色的澄明液体。

【鉴别】 (1) 取本品0.5ml ，加碘化钾试液或二氯化汞试液1 滴，即生成白色沉淀。

(2) 本品显氯化物的鉴别反应（附录Ⅲ）。

【检查】 pH值应为 4.0～6.0 （附录Ⅵ H）。

其他应符合注射剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ B）。

【含量测定】精密量取本品适量（约相当于盐酸奈福泮20mg），置100ml 量瓶中

，加无水乙醇稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（附录Ⅳ A），在267nm 的波长处

测定吸收度；另精密称取盐酸奈福泮对照品，同法操作，计算，即得。

【类别】同盐酸奈福泮。

【规格】 1ml:20mg

【贮藏】遮光，密闭保存。

本品主要成分及其化学名称为：5-甲基-1-苯基-3,4,5,6-四氢-1H-2,5-氧氮苯并辛因盐酸盐。

分子式： C17H19NO·HCl

分子量： 289.80

【药理毒理】本品为一种新型的非麻醉性镇痛药，兼有轻度的解热和肌松作用。化学结构属于环化邻甲基苯海拉明。所以不具有非甾体抗炎药的特性，亦非阿片受体激动剂。对中、重度疼痛有效，肌注本品20mg相当12mg吗啡效应。对呼吸抑制作用较轻。对循环系统无抑制作用。无耐受和依赖性。急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠，口服66.6；腹腔28.7；静脉21.9。大鼠，口服178；肌注56.9。

【药代动力学】本品肌注5～10分钟生效，Tmax1.5小时，作用持续2～8小时。T1/24～8小时，血浆蛋白结合率71%～76%。由肝代谢而失去药理活性，大部分经肾脏排泄，原形药不足5%，少量随粪便排出。

【适应症】用于术后止痛、癌症痛、急性外伤痛。亦用于急性胃炎、胆道蛔虫症、输尿管结石等内脏平滑肌绞痛。局部麻醉、针麻等麻醉辅助用药。

【用法和用量】肌注或静注：一次20mg，必要时每3～4小时一次。

【不良反应】产生作用时常有嗑睡、恶心、出汗、头晕、头痛等。但一般持续时间不长。偶见口干、眩晕、皮疹。

【禁忌】严重心血管疾病、心肌梗死或惊厥者禁用。

【注意事项】青光眼，尿潴留和肝、肾功能不全患者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【药物相互作用】尚不明确。

【药物过量】本品过量可引起兴奋，宜用安定解救。