盐酸克林霉素胶囊
拼音名：Yansuan Kelinmeisu Jiaonang
英文名：Clindamycin Hydrochloride Capsules
书页号：2000年版二部－607
本品含盐酸克林霉素按克林霉素（C18H33ClN2O5S ）计算，应为标示量的90.0％～
110.0％。
【 药品别名 】
本品主要成份及其化学名称为：本品主要成份为盐酸克林霉素，其化学名称为6-(1-甲基- 反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7(S)-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-a-D-半乳辛吡 喃糖苷盐酸盐。
【 性状 】
本品为胶囊剂。
【 药理毒理 】
本品的抗菌谱与林可霉素相同，抗菌活性较林可霉素强4～8倍。本品对需氧 革兰阳性球菌有较高抗菌活性，如葡萄球菌属（包括耐青霉素及甲氧西林敏感株）、溶血性链球 菌、草绿链球菌、肺炎链球菌等。对厌氧菌亦有良好的抗菌作用，拟杆菌属、梭形杆菌属、放 线菌属、消化球菌、消化链球菌等大多均对本品敏感。
本品作用于敏感菌核糖体的50S亚基，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成, 一般系抑菌剂，但在高浓度时，对某些细菌也具有杀菌作用。
【 药代动力学 】
本品口服后不被胃酸破坏，在胃肠道内迅速吸收，空腹口服的生物利用度为 90%，进食不影响其吸收。口服克林霉素150mg、300mg及600mg后的血药峰浓度(Cmax)分别约 为2.5mg/L、4mg/L及8mg/L，达峰时间为0.75～2小时。本品的蛋白结合率高，为92%～94%。 除脑脊液外，本品广泛分布于体液及组织中，在骨组织中亦可达较高浓度，在胆汁及尿液中可 达高浓度，也能透过胎盘，进入胎儿循环。本品在肝脏代谢，部分代谢物具抗菌活性。约10% 给药量以活性成分由尿排出，3.6%以活性成分由粪便排出。血消除半衰期( T 1/2β )成人为2.4～3.0小时，儿童为2.5～3.4小时。肾衰竭及严重肝脏损害者 T 1/2β 略有延长（3～5小时）。多次给药 未见药物蓄积现象。血透及腹透不能清除克林霉素。
【 适应症 】
本品适用于由链球菌属、葡萄球菌属及厌氧菌等敏感菌株所致的下述感染：中耳 炎、鼻窦炎、化脓性扁桃体炎、肺炎；皮肤软组织感染；在治疗骨和关节感染、腹腔感染、盆 腔感染、脓胸、肺脓肿、骨髓炎、败血症等疾病时，可根据情况单用或与其他抗菌药联合应用。
【 用法用量 】
成人，一次0.15～0.3g，一日4次口服，重症感染可增至一次0.45g,一日4次 口服。4周或4周以上小儿，一日按体重8～16mg/kg，分3～4次口服。
【 不良反应 】
1．胃肠道反应：包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状；严重者有腹绞痛、腹部压痛、严 重腹泻(水样或脓血样)，伴发热、异常口渴和疲乏(假膜性肠炎)。腹泻、肠炎和假膜性肠炎等可 出现于治疗中或停药后。
2．过敏反应：通常以轻到中度的麻疹样皮疹最为多见，其次为水疱样皮疹和荨麻疹，偶 见多形红斑，剥脱性皮炎,部分表现为Stevens-Johnson综合征。
3．可出现肝功能异常、肾功能异常，偶见中性粒细胞减少和嗜酸性粒细胞增多等。
【 禁忌 】
对克林霉素和林可霉素有过敏史的患者禁用。
【 注意事项 】
1．患者对林可霉素过敏时有可能对克林霉素也过敏。
2．对诊断的干扰：服药后血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶可有增高。
3．下列情况应慎用：
(1)肠道疾病或有既往史者，特别如溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗 生素相关肠炎 ；
(2)肝功能减退 ；
(3)肾功能严重减退。
4. 为防止急性风湿热的发生，用克林霉素治疗溶血性链球菌感染时的疗程，至少为10日。
5．用药期间须密切注意大便次数，如出现排便次数增多，应注意假膜性肠炎的可能，须 及时停药并作适当处理。
6．处理克林霉素所致的假膜性肠炎，轻症单独停药可望有效，中等至重症患者需纠正水、电解质紊乱。如经上述处理，病情无明显好转时，则应给甲硝唑口服250～500mg，一日3次。如复发时可再用甲硝唑口服，仍无效时可改用万古霉素(或去甲万古霉素)口服，成人一日0.5～2.0g,分3～4次服用。
7．肾功能减退患者(除重度减退者外)，本品用量一般无需减少。患者有严重肾功能和（或） 肝功能减退，采用本品时需作血清药物浓度监测。
8．本品偶可引起对本品不敏感的微生物过度增生，特别是真菌，所以应用时需注意二重感染的发生。
【 孕妇及哺乳期妇女用药 】
动物实验显示本品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏 经验，故在孕妇中仍应慎用。本品可分泌至母乳中，哺乳期妇女确实需要用药则须暂停哺乳。
【 儿童用药 】
小于 1个月的小儿不宜应用。
【 老年患者用药 】
本品的临床研究没有足够的老年人资料，故不能确定老年人对此药的反应是否与年轻人有异。对于肝功能、肾功能正常的年轻和年老的志愿者，口服或静脉给予克林 霉素，药动学方面未显示出具有临床意义的显著差异。有报道在老年人中腹泻和抗生素相关结 肠炎更常见且更严重。因此对有腹泻的老年病人应加以严密的监护。
【 药物相互作用 】
1．可增强吸入性麻醉药的神经肌肉阻断现象，导致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹（呼吸 暂停），在手术中或术后同用时应注意。以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。
2．与抗蠕动止泻药、含白陶土止泻药同用：克林霉素在疗程中，甚至在疗程后数周有引 起伴严重水样腹泻的伪膜性肠炎可能。因可使结肠内毒素延迟排出，从而导致腹泻延长和加剧， 故抗蠕动止泻药不宜同用。含白陶土止泻药和克林霉素同时口服，后者的吸收将显著减少，故 两者不宜同时服用，须间隔一定时间（至少2小时）。
3．本品具神经肌肉阻断作用，与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱。为 控制重症肌无力的症状，在合用的疗程中抗肌无力药的剂量应予调整。
4．氯霉素或红霉素在靶位上均可置换本品，或阻抑后者与细菌核糖体50S亚基的结合， 体外试验显示本品与红霉素具拮抗作用，故本品不宜与氯霉素或红霉素合用。
5．与阿片类镇痛药合用，本品的呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用可因累加现 象而有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹（呼吸暂停）的可能，故必须对病人进行密切观察或 监护。
6．本品可增强神经肌肉阻断药的作用，两者应避免合用。
【 药物过量 】
本品无特异性拮抗药，药物过量时主要是对症疗法和支持疗法。
【 规格 】 按克林霉素计0.075g
【鉴别】 取本品的内容物适量（约相当于克林霉素0.2g），加甲醇10ml，浸渍20
分钟，滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣照盐酸克林霉素项下的鉴别(1)、(3)项试验，显
相同的结果。
【检查】 水分 取本品的内容物适量，照水分测定法（附录Ⅷ M第一法A）测定，
含水分不得过7.0 ％。
其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ E）。
【含量测定】 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于克
林霉素50mg），置25ml量瓶中，用流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液10μl
注入液相色谱仪，照盐酸克林霉素项下的方法测定。
【类别】 同盐酸克林霉素。
【规格】 按C18H33ClN2O5S计算 (1) 0.075g (2) 0.15g
【贮藏】 密封保存。
