‘金雀异黄素’是一种强力的酪氨酸蛋白激酶和拓扑异构酶抑制剂，通过抑制以上两种美的活性，达到对癌基因的调控，从而实现多途径抑制肿瘤的生长转移。
1、直接杀死肿瘤细胞。通过抑制酪氨酸蛋白激酶（PTK)和拓扑异构酶的活性，能够阻止肿瘤细胞生长激动信号的传导通路，改变基因表达，从而抑制恶性细胞生长增殖，直接杀死肿瘤细胞。
2、逆转肿瘤细胞呈正常细胞。通过抑制拓扑异构酶（POPOⅡ)活性改变分化相关基因表达和通过抑制酪氨酸蛋白激酶（PTK)活性降低蛋白酪氨酸磷酸化水平，诱导细胞分化，从而诱导肿瘤细胞逆转成正常细胞。
3、饿死肿瘤细胞。抑制肿瘤血管生长，并对新生血管网进行干扰、阻断和破坏，切断肿瘤细胞营养供应和废物排泄渠道，饿死肿瘤细胞，达到消退肿瘤阻止转移的目的。
4、凋亡肿瘤细胞。通过抑制酪氨酸蛋白激酶（PTK)阻断细胞激动信号传导，改变基因表达，诱导细胞凋亡。又通过抑制拓扑异构酶，并造成癌细胞ＤＮＡ损伤，诱导Ｐ５３基因表达，从而诱导细胞程序性死亡即凋亡。
５、抑制细胞生长周期。通过抑制酪氨酸蛋白激酶（ＰＴＫ）和拓扑异构酶，造成ＤＮＡ损伤，调控有关基因表达，将细胞生长周期阻滞在不增殖的Ｇ１／Ｇ２期，从而抑制肿瘤细胞的生长、增殖。
６、抗氧化。通过提高血浆和组织中抗氧化酶活性，降低肿瘤细胞活性氧水平，使ＤＮＡ免受氧化攻击从而达到抑制肿瘤细的作用。通过清楚自由基和过氧化氢，防止致癌原对集体的损伤，从而减少放化疗的不良反应。
７、抑制过剩雌激素。金雀异黄素（ｇｅｎｉｓｔｅｉｎ）增加性激素结合球蛋白合成，从而降低寄宿生物利用度，降低雌激素从细胞增殖活性，减少激素相关肿瘤的发生。
