本类药物均能选择性地阻断组胺H1受体、拮抗组胺的作用而产生抗组胺效应。按其化学结构可分为烷基胺类、乙醇胺类、乙二胺类、吩噻嗪类、哌嗪类、哌啶类及其他类。本类药物主要用于治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及过敏性皮肤病等。
本类中的大多数药物具有镇静作用和抗毒蕈碱样胆碱作用。抗组胺药的常见不良反应包括中枢抑制作用，传统的抗组胺药可通过血脑屏障进入中枢，有明显的中枢抑制作用。新型抗组胺药，如氯雷他定、特非那定等，对中枢神经系统穿透性很弱，对外周H1受体亲和力更强，因此镇静作用较弱。其他常见的不良反应还有头痛、精神运动性损伤和抗胆碱作用，如口干、呼吸道分泌物黏稠、视力模糊、排尿困难或尿潴留、便秘、胃反流增加等，新型抗组胺药的抗胆碱作用较轻或没有。胃肠道反应包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛、食欲减退等。少数患者，特别是儿童，用药后出现精神兴奋、失眠、肌颤等。某些抗组胺药有可能发生心悸、心律失常，但较少见。本类药物虽有抗过敏作用，但有少数患者可以对它产生过敏反应，类似药物间还可能产生交叉过敏。
本类药的药物相互作用有：与酒精及其他中枢神经抑制药(巴比妥酸盐类、催眠药、阿片类镇痛药、抗焦虑镇静药、抗癫痫药)合用，可增加抗组胺药的中枢神经抑制作用，但对于新型抗组胺药此相互作用较弱。与抗胆碱作用的药物(阿托品、三环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂)合用，可加强本类药物的抗胆碱作用。部分经肝代谢的抗组胺药与肝药酶抑制药合用时，可致不良反应增加，应注意。抗组胺药可抑制过敏原性物质的皮试反应，因此在皮试前若干天应停止使用一切抗组胺药物，以免影响皮试结果。
应用抗组胺药的注意事项包括车船、飞机的驾驶人员、精密仪器操作者在工作前禁止服用有中枢神经抑制的抗组胺药物。患闭角型青光眼、尿潴留、前列腺增生、幽门十二指肠梗阻、癫痫的患者慎用，某些抗组胺药经。肾排泄，肾功能损害患者，服用时可能需降低药量；肝功能损害患者，服用吩噻嗪类抗组胺药时应注意。孕妇及哺乳期妇女慎用。新生儿和早产儿对本类药物抗胆碱作用的敏感性较高，不宜使用。老年人对抗组胺药不良反应较敏感，应用时易发生低血压、精神错乱、痴呆和头晕等不良反应。
常用的Ｈ1受体拮抗剂扑尔敏（chlortrimeton，chlorpheniramine）：口服： 成人 4mg tid。小儿 0.35mg/kg/天，分3～4次。肌注：5～20mg/次。安太乐（atarax，hydroxizine）：口服： 25mg，qd～qid。脑益嗪 （cinnarizine，mitronal，stutgeron）：口服： 25mg，qd～qid。非那根 （异丙嗪，promethazine，phenergan）：口服：12.5～25mg，qd～bid。针剂，2ml含50mg，肌注25mg～50mg，qd。也可加在500ml生理盐水或5%葡萄糖溶液中静滴，qd。赛庚定（cyproheptadine，periactin）：口服：2～4mg，qd～qid。酮替棼（ketotifen）：口服：1mg，qd～bid。多虑平（doxepinum）：口服：25mg～50mg，tid。息斯敏（阿司咪唑，astemizole）：口服：10mg，qd。特非那丁（terfenadine）：口服：60mg，bid。西替利嗪（仙特敏，cetirizine，Zyrtec）：口服：10mg，qd。氯雷他定（克敏能，loratadine，Clarityne）：口服：10mg，qd。克敏（triprolidini）：口服：2.5～5mg，bid。阿化斯丁（新敏乐，acrivastine）：口服：8mg，qd～tid。
常用的H2受体拮抗剂甲氰咪呱（cimetid）：口服：200～300mg，tid；静滴：0.4加入5%葡萄糖液500～1000ml中，qd。雷尼替丁（ranitid）：口服：150mg，bid。
