概述α受体阻断药（α-receptor antagonists，α-receptor blocking drugs）能选择性地与α受体结合，拮抗激动剂对受体的激动作用，对β受体基本无作用。
α受体阻断药与肾上腺素合用时，能使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”（adrenaline reversal）。这是因为α受体被阻断后，肾上腺素的缩血管作用被取消，而激动β受体的舒血管作用仍然存在，所以血压下降。对作用于α受体的去甲肾上腺素，只能减弱或取消其升压反应而无“翻转作用”。对于作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用无影响。
分类α受体阻断药可分为非选择性α受体阻断药、选择性α1 受体阻断药和选择性α2受体阻断药。其中选择性α2受体阻断药为育亨宾（yohimbine），临床上曾用于治疗性功能障碍，但疗效并不确切，目前主要作为实验室工作药。
α1、α2受体阻断药早期的α受体阻断药多数此类，尽管对α1 受体和α2受体的作用强度有差别，但选择性仍很低。对突触前膜α2受体阻断引起神经末梢去甲肾上腺素释放，作用较弱。此类药物根据作用时间的长短，分为短效和长效两类。短效α受体阻断药这类药物都是咪唑啉（imidazoline）的衍生物。它们以氢键、离子键与范德华引力与受体结合，结合力弱，容易解离，作用温和，维持时间短暂。与儿茶酚胺竞争结合受体，故又称为竞争性α受体阻断药。
酚妥拉明（phentermine）、妥拉唑林（tolazoline）是这类药物的代表药。长效α受体阻断药这类药物以酚苄明（phenoxybenzamine）为代表。进入体内后，与α受体形成牢固的共价键结合。即使高浓度的儿茶酚胺也难与之竞争，故也称为非竞争性α受体阻断药。α1 受体阻断药哌唑嗪（prazosin）是此类药物的代表，选择性的阻断α1 受体，对突触前膜α2受体的阻断作用极小，降低血压是不会引起去甲肾上腺素的释放增加，无加快心率的副作用。
本类药物还有多拉唑嗪（dorazosin）和特拉唑嗪（terazosin）。
