生物有机化学是近年来发展起来的一门新起交叉学科，是目前有机化学研究中最为热门的子领域之一。生物有机化学以现代有机合成、结构分析、物理有机化学、分子生物学、细胞生物学、分子药理学为手段，发展具有重要生物活性的有机小分子并研究其与生物大分子的相互作用。
生物有机化学具体研究内容包括：1）对具有抗癌、抗炎、抗菌以及神经活性的生物碱、环肽、甾体及糖类天然产物进行全合成，结构-活性关系，及其与靶分子的作用机制研究。2）针对在细胞内外信号传导过程中的一些关键因子如G-蛋白偶联的受体、蛋白激酶以及细胞凋亡过程，发展高活性、高选择性的小分子调节剂并应用于了解生物大分子功能的研究。3）利用单晶－衍射或NMR 技术，研究生物大分子，以及活性小分子与生物大分子复合物的结构和构象，从而探讨活性小分子如药物分子作用的内在机制。4）研究酶，细胞或微生物催化的新反应，酶催化反应的机理，酶的改性等。研究酶或微生物参与的复杂分子的合成机理。
生物有机化学是有机化学与物理科学以及生物科学等互相渗透、互相融合的产物，它研究采用的经典方法是根据酶中起主导作用的因素设计并模拟构成生命基础的分子模型或将酶模型化 , 从而进一步研究这些因素影响生化过程的机制 , 在实验室实现酶反应的专一性和速效性 , 使经典有机合成中难于实现的反应可以在温和的条件 (常温、常压和水溶液中) 下高效率、专一性地完成 , 将目前的耗能反应改进为节能反应，显然，这些内容在有机化学领域内是一次巨大的革命。
