马来酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(慢通道阻滞剂)。本品口服后吸收完全但缓慢，6-12小时达到峰浓度。持续用药后7-8天达到稳态血药浓度。通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。
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药品介绍临床研究
药品介绍【产品名称】：马来酸氨氯地平。
【英文名称】：Amlodipine Maleate。
【化学名称】：2[(2-氨基乙氧基)甲基]-4(2-氯苯基)- 1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸-3-乙基-5-甲酯顺丁烯二酸盐。
【化学名英文名称】：2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-ethyl 5-methyl ester (z)-2-butenedioate。
【分子式】：C24H29ClN2O9。
【分子量】：524.95。
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【CAS】：88150-47-4。
【外观】：类白色或淡黄色结晶粉末。
【用途】：钙离子拮抗剂,适用于高血压及心绞痛的治疗。
临床研究【功效主治】 1 、高血压病。可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。 2 、慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。 【化学成分】 本品主要成分马来酸氨氯地平。
【药理作用】 氨氯地平为钙离子阻滞剂 ( 也称钙通道抑制剂或钙离子拮抗剂），阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。氨氯地平抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。致癌、致突变和致畸。以每日 0.5 、 1.25 和 2.5mg/KG 的剂量，大鼠和小鼠连续喂食氨氯地平两年，未证实有致癌性。最高剂量已达到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未达到（以临床最大推荐剂量 10mg 为基础计算 mg/ ㎡）。基因和染色体水平均未揭示有药物相关的致突变性。雄性大鼠在交配前 64 天、雌性大鼠在交配前 14 天开始给予氨氯地平，，每日 l0mg ／ kg(8倍于人类最大推荐剂量 ) ，不影响生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期给予氨氯地平 10mg ／ kg(8 倍和 23 倍于人类最大推荐剂量 ) ，未发现有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前 14 天开始，直至整个交配期和妊娠期给予 l0mg ／ kg 的氨氯地平，导致窝仔数明显减少 ( 约 50%) ，宫内死亡数量明显增加 ( 约 5 倍 ) ，同的延长妊娠时间和分娩过程。 毒性：小鼠和大鼠分别单剂量给予氨氯地平高达 40mg/kg 和 l00mg ／ kg ，可以导致死亡。狗单剂量服用 4mg ／ kg 或更高剂量将导致明显的外周血管扩张和低血压。
【药物相互作用】 本品与下列药物的合用是安全的：噻嗪类利尿剂、α - 肾上腺素能受体阻滞剂、β - 肾上腺素能受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下含服硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。用人血浆进行的体外研究数据显示本品不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛的血浆蛋白结合率。其他药物对氨氯地平的作用：西咪替丁：与西咪替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学。柚子汁： 20 名健康志愿者同时服用 240ml 柚子汁和 10mg 氨氯地平，未见对氨氯地平的药代动力学有明显影。铝／镁 ( 抗酸剂 ) ：同时服用铝／镁抗酸剂和单剂量氨氯地平，未见对氨氯地平的药代动力学有明显影响。西地那非 ( 万艾可 )(SILDENAFIL) ：但剂量 100mg 西地那非不影响原发性高血压病人氨氯地平的药代动力学。二药合用，每种药品独立地发挥其降压效应。氨氯地平对其他药物的作用：阿托伐他汀 (ATORVASTATIN) ：同的用 l0mg 氨氯地平和 80mg 阿托伐他汀，阿托伐他汀的稳态药代动力学参数无明显改变。 地高辛：合用氨氯地平和地高辛，正常志愿者血浆地高辛浓度或肾脏清楚率无明显变化。 乙醇 ( 酒精 ) ： 10mg 氨氯地平单次或多次给药，对乙醇的药代动力学无影响。 华法林：氨氯地平与华法林合用不改变华法林的凝血酶原反应时间。 环孢菌素：药代动力学研究表明氨氯地平不明显改变环孢菌素的药代动力学。 药物／实物室试验相互作用：未知 。
【不良反应】 氨氯地平具有较好的耐受性。在安慰剂对照的临床治疗高血压或心绞痛的试验中，最常见的副作用是： 自主神经系统：潮红 。全身：疲劳 。心血管 , —般性：水肿 。中枢神经系统：眩晕，头痛 。胃肠道：腹痛，恶心 。心率／心律：心悸 。心理性：嗜睡 。在这些临床试验中未发现与本品相关的临床实验室检查异常。 上市后观察到的较少见副作用有： 自主经系统：口干，出汗增加 。全身：虚弱无力，背痛，全身不适，疼痛，体重增加／减少， 心血管，—般性：低血压，晕厥 。中枢和外周神经系统：肌张力高，感觉减退／感觉异常，周围神经病变，震颤 。内分泌：乳腺增生 。胃肠道：排便习惯改变，消化不良 ( 包括胃炎 ) ，牙龈增生，胰腺炎，呕吐 。代谢性 / 营养性：高血糖 。肌肉骨骼：关节痛，肌肉痉挛性疼痛，肌痛 。血小板 / 出血／凝血：紫癜，血小板减少性紫癜 。心理性：阳痿，失眠，态度改变。 呼吸系统：咳嗽，呼吸困难。 皮肤／附件：脱发，皮肢变色 。特殊感觉：味觉错乱，耳鸣 。泌尿系统；尿频 。血管（心外的 ) ：．血管炎 。视觉：视力障碍 。白细胞／网状内皮系统：白细胞减少过敏反应罕见，包括搔痒症，皮疹，血管源性水肿和多形红斑。曾有极罕见的肝炎、黄疽、转胺酶升高的报道 ( 通常与胆汁淤积相一致 ) 。有报告—些严重的需住院治疗的病例与使用氨氯地平有关。但在多数情况下，因果关系尚未确定。 与其他的钙拮抗剂相似，以下的不良事件也有少数报道，但事件难以与基础疾病的自然病程相区分，如：心肌梗死，心律失常 ( 包括心动过缓，室性心动过速和房颤 ) 和胸痛。
【禁忌症】 对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用。
