靶向制剂亦称靶向给药系统(targeting drug system，TDS)。系指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
靶向制剂特点：定位浓集、控制释药、无毒及生物可降解性等。
靶向制剂主要有如下几类：
1、被动靶向制剂(passive targeting preparation) 又称为淋巴系统靶向性。是依据机体不同生理学特性的器官（组织、细胞）对不同大小的微粒不同的阻留性，采用各种材料制成的各种类型的胶体或混悬微粒制剂。利用脂质体进入体内即被巨噬细胞作为异物吞噬特点形成天然倾向的富集作用。脂质体为可以包裹药物的脂微球。
2、主动靶向制剂 (active targeting preparation)系指用经过修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。
3、物理化学靶向制剂 (Physical and chemical targeting preparation) 应用某些物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。