Ⅰ竞争性拮抗剂
拮抗剂（antagonist）和激动剂对受体都有亲和力，均能与受体结合。激动剂有较高的内在活性α=1.0，可引起生物效应，而拮抗剂的内在活性β=0，如纳洛酮等。拮抗剂与受体结合后非但不产生生物效应，反而使激动剂不能与受体结合发挥生物效应。
拮抗剂与激动剂相互竞争相同的受体，称为竞争性拮抗剂（competitive antagonist ）。其拮抗作用是可逆的。与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。将拮抗剂浓度分别固定在不同浓度，再测定激动剂A的积累浓度效应曲线。当拮抗剂的内在活性增加时，可使A的量效曲线平行右移，斜率和最大效应不变。
Ⅱ相关对比
非竞争性拮抗剂
定义：拮抗剂B与激动剂A 虽不争夺相同的受体，但它与受体结合后可妨碍激动剂与特异性受体的结合，即使不断提高A的浓度，也不能达到单独使用A时的最大效应，这种拮抗剂称为非竞争性拮抗剂（non-competitive antagonist) 。与受体发生不可逆结合的药物也有类似的情况。非竞争性拮抗剂B可使激动剂A的量效曲线右移，斜率降低，最大效应降低。
