中药材产地与活性成分的化学等值由于海拔高度、气候、光照、降雨量、土壤等自然环境的影响，使得同一种中药材中的有效成分差别很大。如金银花（分析所用材料为灰毛忍冬），在不同产地其有效成分绿原酸含量差异极显著。山东平邑所产为5.665％，山西大谷为3.88％，云南大理为1.81％。再如芍药，不同产地的化学成分含量及种类也不同。四川垫江所产含芍药苷“C”，浙江东阳所产则不含芍药苷“C”。另研究表明，均用垂盆草糖浆治疗肝炎，产于上海地区的垂盆草制成的糖浆治疗效果最好，北方产的几乎没有疗效。由此可以看出，活性成分的差异是导致中药材质量差异的主要因素，中药材活性成分的含量及比例直接关系到中成药的疗效，故中药材的种植实施GAP也要讲其“道地性”。
中药材采集时间与活性成分的化学等值中药材有效成分的形成与积累除了受遗传因子的调控和环境条件的影响外，还受采收时节的影响。根茎类药应在秋冬或初春季节采收，因植物地上部分枯萎后处于休眠状态，营养物质消耗少，故根茎有效成分积累较高。丹参在冬季收获其丹参酮及次甲丹参醌含量较其他季节收获高2～3倍；野生柴胡醇溶性浸出物量随生长期延长而渐次降低，5月份最高（23.95％），9月份含量最低（16.03％）；又如蜈蚣传统在秋季采收，蛋白质、游离氨基酸及组织胺含量均高于春季，镇痛作用也较春季强。因此，在制备中成药选料时要考虑到这种情况，即使是同一种药材，因治疗目的不同，也需要选用不同的时节采收。
中药材规格与活性成分的化学等值对于需要浸出、提取制备的中药制剂，要注意原料的规格和表面积。表面积是影响提取结果的重要因素之一。在一定的工艺条件下，原料规格上的差异将导致提取物中活性成分含量及其比例上的差异，由此引起临床疗效的差异。
桂附地黄制剂的超细加工与传统加工的成分及含量上存在明显的差别。茯苓由于体重质坚，团块内含有菌丝，水很难浸入内部，如果切成块状，无法煎透，所以必须切成薄片，最好用圆盘切药机制成2毫米的颗粒粗末，以增大溶媒与药物的接触面积，使三萜类、多聚糖类等有效成分充分溶解于水，提高提取率。另有研究显示，丹七制剂中丹参、田七的粉碎度以药材粒径0.45毫米为最佳，其总丹参酮的提取量为0.768％，三七总苷的提取量为0.329％。六味地黄丸超微细粉（粒径7微米）与六味地黄丸细粉（过100目筛）两种粉体在相同的提取条件下，考查其有效成分熊果酸及丹皮酚的含量，超微细粉分别比细粉高44.55％和7.6％。像这样由于原料规格差异所导致活性成分提取量和比例不等的中成药，其临床疗效势必千差万别。同时需要注意的是，剂型和制剂品种的多样化对原料规格的要求也是不同的。
中药制剂工艺与活性成分的化学等值中药制剂生产过程中的许多工艺条件及单元操作，即使按照药典要求规范生产，其中也存在许多可变的因素。因此，只有应用现代高新技术手段代替传统生产工艺，使其活性成分量比关系的稳定性得到有效控制，才能研制、生产出符合国际市场要求的现代中成药。
杜仲降压的主要成分是松脂醇三葡萄糖苷，炮制的时间及温度对其含量影响极为显著，随着炮制温度的升高及炮制时间的延长，其含量显著下降。又如，地龙采收干燥时，如果干燥的温度过低，干燥时间过长，极易被微生物污染而变质；若干燥的温度超过60℃，某些活性蛋白酶类开始失活，又会使地龙的生物活性降低；而温度在35℃～45℃时，地龙本身又有自溶现象，故宜采用日光下曝干，干燥速度快，药材质量好。此外，从六味地黄丸的有效成分丹皮酚含量的研究中发现，干燥方法、干燥温度对丹皮酚的含量有明显的影响。将六味地黄丸采用热风循环烘箱干燥、100℃～122℃干热灭菌1～2小时，与单独将牡丹皮粉采用电子灭菌机灭菌、60℃灭菌25～35分钟相比，这两种不同的工艺所生产出来的六味地黄丸其丹皮酚的含量有明显的差异，前者为0.050％，而后者高达0.155％。从丹七制剂工艺研究中发现，提取药材的粉碎度、所用乙醇的浓度、乙醇的用量、水的用量、提取时的温度，对制得的丹七制剂中有效成分总丹参酮、三七总苷、水溶性酚等的含量均有较大的影响。此外，从清肺冲剂紫金牛中岩白菜素的提取研究发现，紫金牛中岩白菜素的最佳提取工艺是用6倍量、75％乙醇回流3次、每次2小时，与水煎煮提取制得的原制剂相比，其岩白菜素的含量高70％。由中药制剂工艺带来的活性成分量比关系变化来看，优化生产制造工艺，是保证中成药质量可靠、稳定的关键。
以上资料显示，要生产出有效成分明确，质量可控，机理清楚，安全有效，并符合国际质量标准的中成药，必须坚决实施GAP（《中药材生产质量管理规范》）、GEP（《中药提取生产质量管理规范》）、GMP（《药品生产质量管理规范》）、GCP（《药品临床试验管理规范》）和GLP（《药品非临床研究质量管理规范》）
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