【别名】 丹那唑、安宫唑、炔睾酮 ,炔羟雄烯异恶唑,炔羟雄烯唑
【外文名】Danazol、Danocrine、Danol 、Danatrol
【药理作用】1.药效学 本药为合成雄激素,具有弱雄激素活性,兼有蛋白同化作用和抗雌激素作用,但无孕激素和雌激素活性。本药是促性腺激素抑制药,可使卵泡刺激素(FSH)和促黄体生成素(LH)释放减少。
本药作用于子宫内膜细胞的雌激素受体部位,抑制雌激素的效能,使子宫内膜萎缩,导致不排卵及闭经,可持续6~8个月之久,从而达到治疗子宫内膜异位症的目的,并可使纤维囊性乳腺病的结节消失,疼痛减轻。用于治疗遗传性水肿时,能增加血清中的C1酯酶抑制物的水平,导致补体系统的C4血清内的浓度升高。另外,由于本药具有蛋白同化作用,还可增加体重以及提升血小板数量。2.药动学 本药口服后从胃肠吸收。若每次给药100mg,一日2次,血药浓度峰值为0.2~0.8μg/ml;若每次给药200mg,一日2次,连服14日,血药浓度达0.25~2μg/ml,饭后服用血浆浓度高于空腹3~4倍。半衰期为4.5小时.本药在肝内代谢为乙炔睾酮类。经肾脏排泄,在体内无明显蓄积作用。
【适应症】
主要用于治疗子宫内膜异位症。还用于治疗纤维性乳腺炎、男性乳房发育、乳腺痛、痛经、腹痛等,可使肿块消失、软化或缩小,使疼痛消失或减轻。还用于治疗性早熟、原发性血小板减少性紫癜、血友病和Christmas病、遗传性血管性水肿、系统性红斑狼疮等。
【用量用法】
口服: 1.用于子宫内膜异位症,从月经周期第1~3日开始服用,每次200mg,每日2次,总量1日不超过800mg,连续3 月为1疗程。 2.纤维性乳腺炎,每日100~400mg,2次分服,连用3-6个月。 3.男性乳房发育,每日200~600mg。 4.性早熟,每日200~400mg。 5.血小板减少性紫癜,每次200mg,1日2-4次。 6.血友病,每日600mg,连用14日。 7.遗传性血管水肿,开始每日600mg,3次分服,6~12周后逐日减少100~200mg,直至能控制症状的发作。 8.红斑狼疮,每日400~600mg。
【注意事项】
1.主要有体重增加、水肿、多毛、声粗、痤疮、头痛、肝功能障碍、焦虑等。多数妇女发生闭经,少数有不规则阴道出血。肾、肝功能不全、周期性偏头痛、癫痫病人应慎用。 2.治疗期间,乳腺结节仍然存在或扩展,要考虑癌的可能。 3.对不明原因的男性乳房发育,在手术前可考虑先用本品治疗。 4.对青春期性早熟,能使病人月经停止、乳房发育退化;由于有增加骨生长的刺激作用,较其他治疗性早熟的药物无明显优点,仅限于对其他药物治疗无效的重度病人使用。
【制剂与规格】 达那唑胶囊(1)100mg(2)200mg。贮法:避光,密封保存。