注射用盐酸尼莫司汀,主要成份为盐酸尼莫司汀,本品为烷化剂类化疗药,能够抑制肿瘤细胞DNA合成。临床用于治疗肺癌、脑癌、消化道癌等。
目录
说明书注意事项临床研究药理作用抗肿瘤作用作用机制药物相互作用不良反应禁忌症
说明书【批准文号】 国药准字H20046672
【中文名称】 注射用盐酸尼莫司汀
【产品英文名称】 Nimustine Hydrochloride for Injection
【生产企业】 西安海欣制药有限公司
【功效主治】 缓解下述疾患的自觉症状及体征:脑颈部癌、脑瘤、肺癌、消化道癌(胃癌、结肠/直肠癌、食管癌),恶性淋巴瘤和白血病等。
【化学成分】 盐酸尼莫司汀
【产品规格】 25mg
【用法用量】 常用剂量:2-3mg/kg体重/次,用时以注射用水溶解(5mg/ml),静注。其后根据周围血象停药4-6周,或2mg/kg体重/次,静脉给药,隔1周再给一次,2-3周后,其后根据周围血象停药4-6周。。本品配制成溶液后应立即使用。
【贮藏方法】 避光、凉暗处保存.
注意事项1. 不得用于皮下或肌肉注射。
2. 静脉用药时,若药液漏于血管外,则有时会引起注射部位硬结,坏死,故慎重注射以免药液漏于血管外。3. 本品遇光易分解,水溶液不稳定,溶解后应速使用。
4. 与他剂混合,有时会引起变化,故注意。
1.一般注意:(1) 有时迟缓性骨髓功能抑制等严重副作用,给药后至少六周应每周进行临床检验(如血液检查、肝功能及肾功能检察),充分观察患者症状。若发现异常,应减少用量或停药等适切处置。另外,长期用药会加重副作用呈迁延性推移,因此慎重用药。(2) 充分注意感染疾患,出血倾向的出现及恶化。(3) 小儿用药应慎重,由应注意副作用的出现。(4) 小儿及育龄患者用药,应注意对性腺的影响
2.下述患者不能用药:(1) 骨髓抑制患者(2) 对本剂有严重过敏症既往史患者。
临床研究【功效主治】 缓解下述疾患的自觉症状及体征:脑颈部癌、脑瘤、肺癌、消化道癌(胃癌、结肠/直肠癌、食管癌),恶性淋巴瘤和白血病等。
【化学成分】 盐酸尼莫司汀
药理作用抗肿瘤作用(1)对小鼠白血病L-1210显示很高的抗肿瘤活性。
(2)对小鼠移植肿瘤具有很广的抗肿瘤谱。对淋巴细胞白血病L1210,粒细胞白血病C-1498,浆细胞瘤X-5563(腹水型),欧利希氏腹水癌,硬膜肉瘤MS-147显示卓越效果。
(3)本剂对淋巴细胞白血病L1210及甲基胆蒽诱发恶性神经胶质瘤细胞的脑内移植小鼠,有延命效果。作用机制主要作用机制是使细胞内DNA烷化而使DNA低分子化,抑制DNA合成。
毒理:
1.急性毒性:
(1) LD50值(mg/kg)静脉给药时,雄性和雌性小鼠的LD50值分别为65和59mg/kg,雄性和雌性大鼠的LD50值分别为47.8和45.6mg/kg。
(2) 对血液的影响(狗 2.5、5、10mg/kg 静脉给药)2.5mg/kg用药群的红细胞数及网织红细胞数,在用药第7-11日减少,第14-16日基本恢复正常,血小板数未见明显变动,白细胞数至第7日显著减少,但其后逐渐增加,第35日恢复正常,嗜酸性白细胞数也有类似倾向5mg/kg和10mg/kg用药群的红细胞数、血小板数均显著减少,第10-17日全部死亡。
2. 亚急性毒性:(大鼠0.4、2、10mg/kg/日 4周 静脉给药)0.4mg/kg用药群:雌鼠有轻度白细胞减少,但脏器重量尤其实际重量,未见与体重比值相一致的变化。2mg/kg用药群:有抑制体重增加、淋巴系统组织和骨髓萎缩、白细胞减少。10mg/kg用药群:出现了全身性出血倾向的死亡现象(狗 0.08、0.2、0.5mg/kg/日 5周 静脉给药)。3. 致畸试验(大鼠 0.05、0.1、0.5mg/kg/日 妊娠第7-17日,静脉给药)对妊娠后期胎儿,0.5mg/kg用药群出生胎儿平均体重减少,0.1mg/kg以上用药群发生多趾症等外形异常,有致畸性。药物相互作用与其它抗恶性肿瘤药、发射线合用,有时会加重骨髓抑制。不良反应可见白细胞减少、血小板减少、贫血、出血倾向、过敏症、食欲不振、恶心、乏力、发热、头痛、脱发和低蛋白血症等症状,偶尔轻微影响肝肾功能和出现间质性肺炎。禁忌症下述患者慎重用药:
(1) 肝功能损害患者。
(2) 肾功能损害患者。
(3) 合并感染的患者。
(4) 水豆患者(有时出现致死性全身障碍)。
副作用:详见相关医学资料。