组胺是自体活性物质之一，在体内由组氨酸脱羧基而成，组织中的组胺是以无活性的结合型存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中，以皮肤、支气管粘膜、肠粘膜和神经系统中含量较多。当机体受到理化刺激或发生过敏反应时，可引起这些细胞脱颗粒，导致组胺释放，与组胺受体结合而产生生物效应。
抗组胺是拮抗组胺对人体的生物效应，即应用抗组胺药物。
抗组胺受体就是拮抗组胺的H1和H2受体。由于此两种受体在人体内分布不同而产生不同的效应，它是抗组胺药应用治疗疾病的生理药理基础。
组胺合成过程主要发生在肥大细胞、嗜碱细胞、肺部、皮肤和胃肠粘膜中，和储存组胺的组织相一致。
在肥大细胞中，组胺作为无活性的复合物储存在颗粒中，这一复合物是由组胺和多聚硫化阴离子、肝磷脂和一种阴离子蛋白所组成。如果不被储存，将迅速被胺氧化酶灭活。
药理药动
使平滑肌痉挛，毛细血管扩张和通透性增加．对胃液分泌有高度选择作用，小剂量即可促使其分泌。
适 应 症
主要用于胃分泌机能的检查；在晨起空腹时，皮下注射本品0.25～0.5mg，然后化验胃液，如果仍无胃酸分泌，即可断定为真性胃酸缺乏症。恶性贫血和多数胃癌病人都有真性胃酸缺乏或过少症。此试验也可用于麻风病的辅助诊断，即用 1:1000的磷酸组织胺作皮内注射，观察反应，正常皮肤应出现完整的三联反应(即注射后立即出现一个红斑，直径不大于10mm；注射后半分钟，在第一个红斑周围又出现直径约 30～40mm的红斑; 注射部位出现风团)，如周围神经受损，则出现不完整的三联反应。三联反应完整可排除麻风；三联反应不完整则有患麻风的可能．亦可用于脱敏：①将注射液配成每 ml内含 0.1mg、 0.01mg、0.001mg、0.0001mg、0.00001mg多种，先从每ml含0.00001mg开始皮下注射，每次0.5～1 ml，以后每日增加 10倍浓度，如是可达脱敏目的．②将 1mg/ml的注射液稀释10倍成 0.1 mg/ml，先抽取0.1 ml皮下注射，以后每日增加0.l ml，直至 1 ml,也可脱敏。
用法用量
遵医嘱.
不良反应
防止过敏反应及过敏性休克.
禁忌症
禁用于孕妇,支气管哮喘及有过敏史者.
包括H1受体拮抗药（又称为抗过敏药）：扑尔敏、异丙嗪、息斯敏、特非那定、咪唑斯汀等；H2受体拮抗药（也就是治疗消化性溃疡的抗酸药）：西米替丁，雷尼替丁，法莫替丁等。
