定义一级速率消除是指血中药物消除速率与血中药物浓度成正比，血药浓度高，单位时间内消除的药量多，当血药浓度降低后，药物消除速率也按比例下降，也称为定比消除。
公式描述一级速率消除过程的公式
dVC／dt=-kVC
式中，k为常数，V为表观分布容积，C为药物浓度。
对上式积分得：C=C 0 e-kt 或 lnC=lnC0-kt
C = 1/2C 0，t1/2 = 0.693/k。可见,将t时药物浓度的对数对时间作图,可得一条直线,其斜率为-K/2.303.
特点一级速率消除过程有下列特点：
（1）药物转运或消除速率与当时药量或一次方成正比。
（2）血药浓度-时间曲线为指数曲线，lnC对t作图为直线。
（3）t1/2恒定，与剂量无关。
（4）一次给药的血药浓度-时间曲线下面积（area under curve，AUC）与剂量成正比。
（5）一次给药，药物消除分数取决于t 1/2，约经5个t1/2时，药物基本消除完全；多次给药，约经5个t1/2血药浓度达稳态。
因此，按一级速率消除的药物半衰期与血药浓度高低无关，是恒定值。体内药物按瞬时血药浓度（或体内药量）以恒定的百分比消除，单位时间内实际消除的药量随时间递减。消除速率常数（k）的单位是h-1，它不表示单位时间内实际消除的实际药量，而是体内药物瞬时消除的百分率。