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红霉素

王朝百科·作者佚名  2009-10-29
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【别名】威霉素;福爱力;新红康;

【外文名】Erythromycin, EM, EMU-V, Eryc, Ethryn, E-Mycin, Gluceptate, Ilotycin

【成分】

由链霉素Stretomyces erythreus所产生,是一种碱性抗生素。其游离碱供口服用,乳糖酸盐供注射用。此外,尚有其琥珀酸乙酯(琥乙红霉素)、丙酸酯的十二烷基硫酸盐(依托红霉素)供药用。

【性状】

红霉素为白色或类白色的结晶或粉末;无臭,味苦;微有引湿性。在甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在水中极微溶解。

【药理作用】

抗菌谱与青霉素近似,对革兰阳性菌,如葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、梭状芽孢杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用。对革兰阴性菌,如淋球菌、螺旋杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、军团菌、以及流感嗜血杆菌、拟杆菌也有相当的抑制作用。此外,对支原体、放线菌、螺旋体、立克次体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆菌和阿米巴原虫有抑制作用。金黄色葡萄球菌对本品易耐药。

【适应症】抗菌谱与青霉素相似,且对支原体,衣原体,立克次体等及军团菌有抗菌作用。适用于支原体肺炎、沙眼衣原体引起的新生儿结膜炎、婴儿肺炎、生殖泌尿道感染(包括非淋病性尿道炎)、军团菌病、白喉(辅助治疗)及白喉带菌者、皮肤软组织感染、百日咳、敏感菌(流感杆菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、葡萄球菌等)引起的呼吸道感染(包括肺炎)、链球菌咽峡炎、李斯德菌感染、风湿热的长期预防及心内膜炎的预防、空肠弯曲菌肠炎,以及淋病、梅毒、痤疮等。

【不良反应及注意事项】胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、胃绞痛、口舌疼痛、胃纳减退等,其发生率与剂量大小有关。过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等,发生率为0.5~1%。孕妇及哺乳期妇女慎用。

必须注意:1.红霉素为抑菌性药物,给药应按一定时间间隔进行,以保持体内药物浓度,利于作用发挥。 2.红霉素片应整片吞服,若服用药粉,则受胃酸破坏而发生降效。幼儿可服用对酸稳定的酯化红霉素。金黄色葡萄球菌对本品易耐药。 3.与β-内酰胺类药物联合应用。一般认为可发生降效作用。 4.本品可阻挠性激素类的肝肠循环、与口服避孕药合用可使之降效。 5.红霉素在酸性输液中破坏降效,一般不应与低pH的葡萄糖输液配伍。在5%~10%葡萄糖输液500ml中,添加维生素C注射液(抗坏血酸钠1g)或5%碳酸氢钠注射液0.5ml使pH升高到6左右,再加红霉素乳糖酸盐,则有助稳定。

【药物相互作用】

1、β-内酰胺类药物与本品联合应用,一般认为可发生降效作用。 2、本品可阻挠性激素类的肠肝循环,与口服避孕药合用可使之降效。 3、红霉素在酸性输液中破坏降效,一般不应与低pH的葡萄糖输液配伍。在5%-10%葡萄糖输液500ml中,添加维生素C注射液(抗坏血酸1g)或5%碳酸氢钠注射液0.5ml使pH升到6左右,再加红霉素乳糖盐,则有助稳定。

红霉素

Erythromycin (Ilotycin,Erycin)

【作用与用途】

本品为大环内酯类抗生素,抗菌谱和青霉素相似,主要是对革兰阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌及梭形芽胞杆菌等,均有强大抗菌作用。对革兰阴性菌如脑膜炎双球菌、淋球菌、百日咳杆菌、流感杆菌、布氏杆菌、部分痢疾杆菌及大肠杆菌等有一定作用。特点是对青霉素产生耐药性的菌株,对本品敏感。作用机制主要是与核糖核蛋白体的50S亚单位相结合,抑制肽酰基转移酶,影响核糖核蛋白体的移位过程,妨碍肽链增长,抑制细菌蛋白质的合成,系抑菌剂。

临床上主要用于耐青霉素的金葡菌感染及对青霉素过敏的金葡菌感染。亦用于溶血性链球菌及肺炎球菌所致的呼吸道、军团菌肺炎、支原体肺炎、皮肤软组织等感染,此外,对白喉病人,以本品及白喉抗毒素联用则疗效显著。

【剂量与用法】

红霉素片(肠溶片),口服,成人1g~2g/日;儿童每日30mg~50mg/kg,分3~4次。静注或静滴可用乳糖酸红霉素(Erythromycin Lactobionate),成人1g~2g/日;儿童每日20mg~30mg/kg,分2~3次。

【副作用】

1 胃肠道反应,可有恶心、呕吐、腹痛及腹泻,反应与剂量大小有关。

2 过敏反应,可有荨麻疹及药物热。

3 可引起肝脏损害,如血清丙氨酸氨基转移酶升高,出现黄疸等。

4 静注或静滴乳糖酸红霉素可引起血栓性静脉炎,静注发生的可能性较多。肌注局部刺激性大,可引起疼痛及硬结,因此不宜肌注。

【注意事项】

1 本品在酸中不稳定,能被胃酸破坏,故需同时服用抑酸剂碳酸氢钠,如服用肠溶片则可避免。

2 乳糖酸红霉素应先以注射用水溶解,切不可用生理盐水或其它无机盐溶液溶解,因无机离子可引起沉淀。待溶解后则可用等渗葡萄糖注射液或生理盐水稀释供静滴,浓度不宜大于0.1%,以防血栓性静脉炎产生。

3 与碱化尿液药物碳酸氢钠同用时,本品在泌尿系统的抗菌活性随pH值的升高而增强。

4 本品与林可霉素和β 内酰胺类药物之间有拮抗作用,应避免联用。

5 乳糖酸红霉素与氨茶碱、辅酶A、细胞色素C、万古霉素、磺胺嘧啶钠、青霉素、氨苄青霉素钠、头孢噻吩钠及碳酸氢钠等混用可产生浑浊、沉淀或降效,故不宜同时静滴。

6 红霉素可抑制华法令和卡马西平在肝内代谢,增强两药的作用或毒性。与这两种药物合用时应注意观察。7 红霉素可抑制茶碱代谢清除,提高其血浓度,这常发生在合用若干天以后。应注意监测。

放线菌(Streptomyces erythreus)产生的大环内酯(macrolide)系的代表性的抗菌素。主要对革兰氏阳性菌具有抗菌性。LD50为200―400毫克/公斤,作用机理在于与细菌的聚核糖体结合而抑制肽链的延。

鱼病中的应用

红霉素对鱼类白头白嘴病、烂鳃病及肾脏病有良好的疗效。

内服 发病季节用红霉素拌饲料投喂,每百公斤鱼用药1克, 第二至第六天每天用0.5克,连续6天作治疗之用。

外用 全池泼洒0.3ppm

 
 
 
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