【 药品名称 】 甲磺酸酚妥拉明注射液
【 英文名称 】 Phentolamine Mesilate Injection
【 药品别名 】
主要成分为:甲磺酸酚妥拉明,其化学名称为:3-[[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲基](4-甲苯基)氨基]苯酚甲磺酸盐。
【 性状 】
本品为无色或微黄色的澄明液体.
【 药理毒理 】
本品为α肾上腺素受体阻滞药。
1. 本品为α肾上腺素受体阻滞药,对α1与α2受体均有作用,能拮抗血液循环中 肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,使血管扩张而降低周围血管阻力。
2. 拮抗儿茶酚胺效应,用于诊治嗜铬细胞瘤,但对正常人或原发性高血压患者 的血压影响甚小。
3. 能降低外周血管阻力,使心脏后负荷降低,左室舒张末期压与肺动脉压下 降,心搏出量增加,可用于治疗心力衰竭。
【 药代动力学 】
肌内注射20分钟血药浓度达峰值,持续30-45分钟,静脉注 射2分钟血药浓度达峰值,作用持续15-30分钟。静注的T1/2约19分钟。静脉 注射后约有一次给药量的13%以原形自尿排出。
【 适应症 】
1.用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作,包括手术切除时出现的高 血压,也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤;
2.治疗左心室衰 竭;
3.治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢,用于防止皮肤坏死。
【 用法用量 】
1. 成人常用量:
(1) 用于酚妥拉明试验,静脉注射5mg,也可先注入1mg,若反应阴性,再给 5mg,如此假阳性的结果可以减少,也减少血压剧降的危险性;
(2) 用于防止皮肤坏死,在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg作 静脉滴注,作为预防之用。已经发生去甲肾上腺素外溢,用本品5-10mg
加10ml氯化钠注射液作局部浸润,此法在外溢后12小时内有效;
(3) 用于嗜铬细胞瘤手术,术时如血压升高,可静脉注射2-5mg或滴注每分钟 0.5-1mg,以防肿瘤手术时出现高血压危象;
(4) 用于心力衰竭时减轻心脏负荷,静脉滴注每分钟0.17-0.4mg。 2.小儿常用量:
(1)用于酚妥拉明试验,静脉注射一次1mg,也可按体重0.15mg/kg或按体表 面积3mg/m2;
(2)用于嗜铬细胞瘤手术,术中血压升高时可静脉注射1mg,也可按体重0.1 mg/kg或按体表面积3mg/m2,必要时可重复或持续静脉滴注;
【 不良反应 】
较常见的有直立性低血压,心动过速或心律失常,鼻塞、恶 心、呕吐等;晕厥和乏力较少见;突然胸痛(心肌梗死)、神志模糊、头痛、 共济失调、言语含糊等极少见。
【 禁忌症 】
严重动脉硬化及肾功能不全者,低血压、冠心病、心肌梗死,胃
炎或胃溃疡以及对本品过敏者禁用。
【 注意事项 】
作酚妥拉明试验时,在给药前、静脉给药后至3分钟内每30 秒、以后7分钟内每1分钟测一次血压,或在肌内注射后30-45分钟内每5分 钟测一次血压。对诊断的干扰,降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都 可以造成酚妥拉明试验假阳性,故试验前24小时应停用;用降压药必须俟血压 回升至治前水平方可给药。
【 孕妇及哺乳期妇女用药 】
需权衡利弊再慎用。
【 老年患者用药 】
在老年人用本品诱发低温的可能性增大,应适当减量。
【 药物相互作用 】
忌与铁剂配伍。
1. 与拟交感胺类药同用,使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱;
2. 与胍乙啶同用,体位性低血压或心动过缓的发生率增高;
3. 与二氮嗪同用,使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制;
4. 苯巴比妥类、导眠能等加强本品降压作用。
【 药物过量 】
可引起低血压、心律不齐、全身静脉血量增加、休克、头痛、视 力障碍、呕吐、低血糖等,必要时用升血压药。
【贮藏】遮光,密闭保存。
【 规格 】(1)1ml:5mg (2)1ml:10mg