药剂名称:伯氨喹
别名:Primaquine;伯喹;伯氨喹啉
理化特性:
性状:
常用其磷酸盐,为橙红色结晶粉末,味苦。
本品在水中溶解,在氯仿或乙醚中不溶。熔点200℃~205℃(分解)。
药理作用:
本品与扑疟喹同属氨基喹啉类衍生物,对红外期与配子体有较强的杀灭作用,为阻止复发、中断传播的有效药物。本品抗疟作用原理可能是其代谢产物具有氧化性质,干扰疟原虫红外期三磷酸吡啶核苷酸的还原过程,影响疟原虫的能量代谢和呼吸而导致死亡。
口服后吸收迅速.2~3小时达血峰浓度,约153ng/ml;消失也快,8小时后血中残存量很少。小2约7小时。Vd为205L。自尿排出总量仅为口服剂量的1%左右,其余为其代谢物。必须每日用药。
作用和用途:适用于:间日疟;控制疟疾传播;恶性疟;
用法和用量:
1.根治间日疟:每日口服26.4mg,连服14日;或每日服39.6mg,连服8日。
2.控制疟疾传播:配合氯喹等治恶性疟时,每日服26,4mg,连服3日。
不良反应和注意:
1.毒性比其他抗疟药大。易发生疲乏、头昏、恶心、呕吐、腹痛、发绀、药热等症状,停药后可自行恢复。
2.少数特异质者可发生急性溶血性贫血。
3.孕妇忌用,肝、肾、血液系统疾患及糖尿病患者慎用。