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格列吡嗪片

王朝百科·作者佚名  2009-12-26
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【药品名称】: 格列吡嗪片

曾用名:

商品名称:美吡达

英文名: GLIPIZIDE TABLETS

拼音名: GELIEBIQIN PIAN

【成份】本品主要成份为:格列吡嗪。其化学名称为:1-环己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-酰胺)-乙基]苯磺酰}脲。

结构式:(参见格列吡嗪缓释片)

分子式:C21H37N5O4S

分子量:445.50

【药品类别】: 胰岛素及其他影响血糖药

【适应症】: 用于2型糖尿病。

【性状】: 本品为白色片,在水中迅速崩解。

【药理作用】本品为第二代磺酰脲类抗糖尿病药。对大多数2型糖尿病患者有效,可使空腹及餐后血糖降低,糖化血红蛋白(HbA1c)下降1%~2%。此类药主要作用为刺激胰岛ß细胞分泌胰岛素,但先决条件是胰岛ß细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与ß 细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,从而使K+通道关闭,引起膜电位改变,Ca2+通道开启,胞液内Ca2+升高,促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应,包括改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪)的胰岛素抵抗状态。

【药理毒理】: 本品是第二代磺酰脲类口服降糖药。能促进胰岛β细胞分泌胰岛素、增强胰岛素对靶组织的作用;亦能刺激胰岛α细胞使胰高血糖素分泌受抑制,尚有抑制肝糖原分解,促进肌肉利用和消耗葡萄糖的作用。

【药代动力学】: 口服后通过小肠吸收,30分钟见效。t1/2为2~4小时,达峰时1~2小时维持降血糖长达10小时以上,药物在体内代谢成无活性物质,排泻药量的97%三天内全部由肾脏排出体外,不会造成药物积蓄性低血糖。

【用法用量】: 口服 剂量因人而异,一般推荐剂量2.5~20mg/日,早餐前30分钟服用。日剂量超过15mg,宜在早、中、晚分三次餐前服用。 单用饮食疗法失败者:起始剂量一日2.5~5mg,以后根据血糖和尿糖情况增减剂量,每次增减2.5~~5.0mg。一日剂量超过15mg,分2~3次餐前服用。 已使用其他口服磺酰脲类降糖药者:停用其他磺酰脲药3天,复查血糖后开始服用本品。从5mg起逐渐加大剂量,直至产生理想的疗效。最大日剂量不超过30mg。

【不良反应】: 1.较常见的为肠胃道症状(如恶心,上腹胀满)、头痛等,减少剂量即可缓解。 2.个别患者可出现皮肤过敏。 3.偶见低血糖,尤其是年老体弱者、活动过度者、不规则进食、饮酒或肝功能损害者, 4.亦偶见造血系统可逆性变化的报道。

【禁忌症】: 1.1型糖尿病、糖尿病酮症、糖尿病昏迷前期或昏迷期。 2.肝功能不全、肾上腺功能不全及对本品过敏者禁用。

【注意事项】: 1.病人用药时应遵医嘱,注意饮食控制和用药时间。 2.治疗中注意早期出现的低血糖症状:头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗,以便及时采取措施,严重者应静滴葡萄糖液。对有创伤、术后感染或发热的病人应给予胰岛素,以维持正常血糖代谢。 3.避免饮酒,以免引起类戒断反应。

【孕妇及哺乳期妇女用药】: 本品动物实验虽未发现致畸作用,但缺乏临床资料,故孕妇及哺乳期妇女不宜使用。

【儿童用药】: 未经过试验。

【老年患者用药】: 从小剂量开始,逐渐调整剂量。

【药物相互作用】: 1.本药与双香豆素类、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、磺胺类药、氯霉素、环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸类药合用可增加其降血糖作用。 2.与肾上腺素、肾上腺皮质激素、口服避孕药、噻嗪类利尿剂合并使用时,可降低其降血糖作用。 3.与β-阻断药并用时应谨慎。 4.缩短本品在胃肠道滞留时间的胃肠道疾病,可影响本品的药代动力学和药效。

【药物过量】: 未做过试验。

【贮藏】: 密闭,室温保存。

【规格】:5mg

 
 
 
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