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硝酸甘油气雾剂

王朝百科·作者佚名  2009-12-27
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【药品名称】

通用名:硝酸甘油气雾剂

英文名:Nitroglycerin Aerosol

汉语拼音:Xiɑosuɑn Gɑnɡyou Qiwuji

本品主要成份及其化学名称为:

结构式:

分子式:C3H5N3O9

分子量:227.09

【性状】

本品为无色或微黄绿色澄明液体。

【药理毒理】

所有硝酸酯的主要药理作用相同,即松弛血管平滑肌。有机硝酸酯在体内释放一氧化氮(NO),激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。

【药代动力学】

主要在肝脏代谢,迅速而完全,中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐,终产物为丙三醇。两种主要代谢产物1,2-二硝酸甘油和1,3-二硝酸甘油与母体药相比较,作用较弱,代谢后经肾脏排除。但起效时间最快为药后30秒钟至1分钟起效者为39.3%,1分钟起效41.8%,起效时间明显快于硝酸甘油片,但持续时间也短。

【适应症】

冠心病心绞痛的预防和治疗。

【用法用量】

心绞痛发作时,向口腔舌下粘膜喷射1~2次,相当于硝酸甘油0.5~1mg。使用时先将喷雾帽取下,将罩壳套在喷雾头上,瓶身倒置,把罩壳对准口腔舌下粘膜揿压阀门,药液即呈雾状喷入口腔内。

【不良反应】

用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,还可能出现面部潮红、口干、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。有的患者可有口腔粘膜发麻感。

【禁忌】

禁用于心肌梗死早期(有严重低血压及心动过速时)、严重贫血、青光眼、颅内压增高和乙知对硝酸甘油过敏的患者。还禁用于使用枸橼酸西地那非(万艾可)的患者,后者增强硝酸甘油的降压作用。

【注意事项】

(1)应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量,过量可能导致耐受现象。片剂用于舌下含服,不可吞服。

(2)小剂量可能发生严重低血压,尤其在直立位时。舌下含服用药时患者应尽可能取坐位,以免因头晕而摔倒。

(3)应慎用于血容量不足或收缩压低的患者。

(4)诱发低血压时可合并反常性心动过缓和心绞痛加重。

(5)可使肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛恶化。

(6)可发生对血管作用和抗心绞痛作用的耐受性。

(7)如果出现视力模糊或口干,应停药。剂量过大可引起剧烈头痛。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应,也不清楚本药是否经乳汁排泌,但缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验。

【儿童用药】

这类药物的研究均在成人中进行,无比较儿童与成人用药情况的资料,故不推荐用于儿童。

【老年患者用药】

【药物相互作用】

(1)中度或过量饮酒时,使用本药可致低血压。

(2)与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的致体位性低血压作用。

(3)阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除,并增强其血流动力学效应。

(4)使用长效硝酸盐可降低舌下用药的治疗作用。

(5)枸橼酸西地那非(万艾可)加强有机硝酸盐的降压作用。

(6)与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用时,疗效可能减弱。

【药物过量】

过量可引起颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、抽搐或死亡,也可能发生高铁血红蛋白血症。口唇指甲青紫。

【规格】

15g(含硝酸甘油0.1g)

【贮藏】

遮光,密闭,在阴凉处保存。

【有效期】 二年

 
 
 
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