【 药品名称 】
通用名:依托芬那酯乳膏
商品名:优迈 Rheumon
英文名:Etofenamate Cream
汉语拼音:Yi Tuo Fen Na Zhi Ru Gao
本品主要成份及其化学名称为:
本品主要成份为依托芬那酯,其化学名称为2-(2-羟基乙氧基)乙基-N-(a,a,a-三氟-间-甲苯基)邻氨基苯甲酸酯。
其结构式为:COO-CH2-CH2-O-CH2-CH2-OH
分子式:C18H18F3NO4
分子量:369.35
【 性状 】
本品为乳剂型基质的白色乳膏,微有苯甲醛气味。
【 药理毒理 】
药理作用:
本品为皮肤外用的非甾体类抗炎药,属邻氨基苯甲酸的衍生物。它主要作用于炎症过程的各个阶段,除了抑制前列腺素合成外,还抑制组胺的释放,对缓激肽和5-羟色胺具有中和作用,抑制补体活动和透明质酸酶的释放。毒理作用:
在慢性毒性研究中,给大鼠(7.0, 27.0, 100.0mg/kg)和猴(7.0,26.0, 100.0mg/kg)每日口服给予依托芬那酯(时间为1年)。其无效剂量(大鼠27.0mg/kg和猴26.0mg/kg)远远高于人类日常治疗量。
进一步研究表明,本药没有致畸、致突变及致癌作用的证据。生殖毒性:
依托芬那酯乳膏可以通过胎盘屏障。
哺乳妇女口服依托芬那酯后,乳汁中未测到有依托芬那酯,但有其主要代谢产物氟灭酸。但其浓度远远低于治疗量,因此没有重要的实际意义。
【 药代动力学 】
在使用含有依托芬那酯300mg的优迈 后12-14小时,可测得其血浆浓度最高峰值。
在肾功能不全病人血浆中依托芬那酯的水平与正常志愿者相同(药物主要靠胆道排出)。蛋白结合率为98%~99%。依托芬那酯通过肾、胆汁和粪便以下述代谢产物: 氢氧化物、醚裂解物、酯裂解物等和它们的结合物形式排除。
【 适应证 】
骨骼肌肉系统等软组织风湿病
-肌肉风湿病
-肌肉僵硬,伴发冻肩(肩周炎)
-腰痛
-坐骨神经痛
-腱鞘炎
-滑囊炎
-由脊柱或关节过度紧张和侵蚀所引起的损伤(椎关节强直,骨关节炎)
挫伤(如运动损伤)
-碰伤
-扭伤
-劳损
【 用法用量 】
根据疼痛部位大小,每次1~2g(5~10cm),每日3~4次,涂在疼痛部位并轻轻按摩,或遵医嘱。
【 不良反应 】
1、少数情况会出现皮肤发红。
2、极少数情况下出现皮肤过敏反应(例如:剧烈搔痒、皮疹、红斑、肿胀、水疱等)。
上述症状停药后通常迅速减退。
【 禁忌症 】
对依托芬那酯、氟灭酸和其它非甾体类抗炎药过敏者禁用。
【 注意事项 】
1、本品仅可用于完整皮肤,不用于皮肤破损或湿疹性炎症部位。
2、勿与眼睛及粘膜接触。
3、本品仅供外用,切勿入口。
【 妊娠及哺乳期妇女用药 】
孕妇禁用。哺乳期妇女仅允许小面积、短期使用。
【 儿童用药 】
因为临床研究资料尚不充足,故不能用于儿童。
【 老年患者用药 】
不明确。
【 药物相互作用 】
正确使用时尚未发现优迈 与其它药物有相互作用。
【 药物过量 】
如果未正确使用,则可能发生以下情况:
1、在短时间内全身皮肤施用一支或更多的优迈,可引起头痛、眩晕或上腹不适。治疗方法:
用水洗去皮肤上的优迈 霜。
2、由于药物的味道,口服通常不会达到中毒剂量,否则应予洗胃、催吐或给予药用活性炭治疗。【 规格 】
(1) 40g:4g; (2)20g:2g。
【 有效期 】
暂定三年。
【 贮藏 】
密闭,建议保存于25℃以下。