拼音名Zhusheyong Fangxianjunsu D
英文名DACTINOMYCIN FOR INJECTION
来源(分子式)与标准本品为放线菌素Ｄ加蔗糖作赋形剂制成的无菌粉末，按平均含量计算，含放线菌素 Ｄ(C62H86N12O16)应为标示量的93.0～107.0 ％。
性状本品为淡橙红色结晶性粉末；遇光不稳定。
检查酸碱度
取本品1 瓶，加水5ml 溶解后，依法测定（附录Ⅵ H），pH值 应为5.5 ～7.5 。
干燥失重
取本品，以五氧化二为磷为干燥剂，在60℃减压干燥至恒重，减失重量 不得过1.0%（附录Ⅷ L）。
含量均匀度
以含量测定项下测得的每瓶含量计算，应符合规定（附录Ⅹ E）。
无菌
取本品不少于2 瓶，分别照放线菌素Ｄ项下的方法检查，应符合规定。
异常毒性与热原
照放线菌素Ｄ项下的方法检查，剂量按C62H86N12O16计算，均应 符合规定。
其他
除装量差异限度不检查外，应符合注射剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ B）。
鉴别照放线菌素Ｄ项下的鉴别(1) 项试验，显相同的反应。
含量测定 取本品10瓶，分别将内容物移至10ml量瓶中，加甲醇适量，充分振 摇，使放线菌素Ｄ溶解并稀释至刻度，摇匀，放置，取上清液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在442 ±2nm 的波长处测定吸收度，按C62H86N12O16的吸收系数（Ｅ1cm 1%）为 202 计算每瓶的含量，并求出10瓶平均含量，即得。
类别同放线菌素Ｄ。
剂量临用前，加灭菌注射用水适量使溶解。
静脉注射或滴注一次0.2 ～0.4mg一日或隔日1 次 一疗程总量 4 ～6mg
注意 用药期间应严格检查血象。注射时防止药液漏出血管外。
规格 0.2mg （按C62H86N12O16计算）
【药理毒理】
体外研究显示放线菌素D主要作用于RNA，高浓度时则同时影响RNA与DNA合成。作用机理为嵌合于DNA双链内与其鸟嘌呤基团结合，抑制DNA依赖的RNA聚合酶活力，干扰细胞的转录过程，从而抑制mRNA合成。为细胞周期非特异性药物，以G1期尤为敏感，阻碍G1期细胞进入S期。
【药代动力学】
静注后迅速分布至组织，10分钟即可在主要脏器如肝、肾、颌下腺中出现，难以透过血脑屏障。体内代谢很少，12％～20％经尿排出，50％～90％经胆道随粪便排出。T1/2约36小时。
【适应症】
1、对霍奇金病（HD）及神经母细胞瘤疗效突出，尤其是控制发热；
2、对无转移的绒癌初治时单用本药，治愈率达90％～100％，与单用MTX的效果相似；
3、对睾丸癌亦有效，一般均与其它药物联合应用；
4、与放疗联合治疗儿童肾母细胞瘤（Wilms瘤）可提高生存率，对尤文肉瘤和横纹肌肉瘤亦有效。
【用法用量】
静注：一般成人每日300～400μg（6～8μg/Kg），溶于0.9％氯化钠注射液20～40ml中，每日一次，10日为一疗程，间歇期两周，一疗程总量4～6mg。本品也可作腔内注射。在联合化疗中，剂量及时间尚不统一。
【不良反应】
1、骨髓抑制为剂量限制性毒性，血小板及粒细胞减少，最低值见于给药后10～21天，尤以血小板下降为著。
2、胃肠道反应多见于每次剂量超过500μg时，表现为恶心、呕吐、腹泻，少数有口腔溃疡，始于用药数小时后，有时严重，为急性剂量限制性毒性；
3、脱发始于给药后7～10天，可逆。
4、少数出现胃炎、肠炎或皮肤红斑、脱屑、色素沉着、肝肾功能损害等，均可逆。
5、漏出血管对软组织损害显著。
【禁忌症】
有出血倾向者慎用或不用本品，有患水痘病史者忌用。本品有致突变、致畸和免疫抑制作用，孕妇禁用。
【注意事项】
1、当本品漏出血管外时，应即用1％普鲁卡因局部封闭，或用50～100mg氢化可的松局部注射，及冷湿敷；
骨髓功能低下、有痛风病史、肝功能损害、感染、有尿酸盐性肾结石病史、近期接受过放疗或抗癌药物者慎用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女慎用本品。
【儿童用药】
每日0.45mg/m2，连用五日，3～6周为一疗程。一岁以下幼儿慎用。
【老年患者用药】
酌情减量。
【药物相互作用】
维生素K可降低其效价，故用本品时慎用维生素K类药物；有放疗增敏作用，但有可能在放疗部位出现新的炎症，而产生“放疗再现”的皮肤改变，应予注意。
贮藏 遮光，密闭保存。
