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注射用盐酸大观霉素

王朝百科·作者佚名  2009-12-27
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通用名: 注射用盐酸大观霉素

曾用名:

英文名: SPECTINOMYCIN HYDROCHLORIDE FOR INJECTION

拼音名: ZHUSHEYONG YANSUAN DAGUANMEISU

本品主要成分为大观霉素,化学名称为 [2R-(2α,4αβ,5αβ,6β,7β,8β,9a,9a a,10aβ)]十氢-4a,7,9-三羟基-2-甲基-6,8-双甲氨基-4H-吡喃并[2,3-b][1,4]苯并二氧六环-4-酮二盐酸盐五水合物。

药品类别: 氨基糖甙类

适应症: 本品为淋病奈瑟菌所致尿道、宫颈和直肠感染的二线用药,主要用于对青霉素、四环素等耐药菌株引起的感染。由于多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染,因此应用本品治疗后应继以7日疗程的四环素或多西环素或红霉素治疗。

性状: 本品为白色或类白色结晶性粉末。

药理毒理: 本品为链霉菌Streptomyces spectabilis 产生的氨基糖苷类抗生素。主要对淋病奈瑟菌有高度抗菌活性,对产生β内酰胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性;对许多肠杆菌科细菌具中度抗菌活性。普罗菲登菌和铜绿假单胞菌通常对本品耐药;对本品耐药的菌株往往对链霉素、庆大霉素、妥布霉素等仍敏感。本品对溶脲支原体有良好作用,对沙眼衣原体和梅毒螺旋体无活性。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。

药代动力学: 本品肌内注射吸收良好。一次肌内注射本品2g后,1小时达血药峰浓度(Cmax),约为100mg/L,8小时血药浓度为15mg/L,剂量加倍则血药浓度亦约增加1倍。与血清蛋白不结合。血消除半衰期(t1/2()为1~3小时,肾功能减退者(肌酐清除率<20ml/分钟)可延长至10~30小时。本品主要以原型经肾排出,一次给药后48 小时内尿中以原型排出约100%。血液透析可使本品的血药浓度降低约50%。

用法用量: 仅供肌内注射。成人 用于宫颈、直肠或尿道淋病奈瑟菌感染,单剂一次肌内注射 2g ;用于播散性淋病,一次肌内注射 2g,每12小时1次,共3日。一次最大剂量4g,于左右两侧臀部肌内注射。小儿 新生儿禁用。小儿体重45kg以下者,按体重单剂一次肌内注射40mg/kg;45 kg以上者,单剂一次肌内注射 2g。临用前,每2g 本品加入0.9%苯甲醇注射液3.2ml,振摇,使呈混悬液。

不良反应: 个别患者偶可出现注射部位疼痛、短暂眩晕、恶心、呕吐及失眠等;偶见发热、皮疹等过敏反应和血红蛋白、红细胞压积减少、肌酐清除率降低,以及碱性磷酸酶、尿素氮和血清氨基转移酶等升高。也有尿量减少的病例发生。

禁忌症: 对本品及氨基糖苷类抗生素过敏史者及肾病患者禁用。

注意事项: 1.本品不得静脉给药。应在臀部肌肉外上方作深部肌内注射,注射部位一次注射量不超过2g(5ml)。 2.本品与青霉素类无交叉过敏性。 3.发生不良反应时,对严重过敏反应者可给予肾上腺素、皮质激素及(或)抗组胺药物,保持气道通畅,给氧等。

孕妇及哺乳期妇女用药: 1.孕妇禁用。 2.哺乳期妇女用药尚不明确。若使用本品,应暂停哺乳。

儿童用药: 1.由于本品的稀释液中含0.9%的苯甲醇,可能引起新生儿产生致命性喘息综合征,故新生儿禁用。 2.小儿淋病患者对青霉素类或头胞菌素类过敏者可应用本品。

老年患者用药:

药物相互作用: 据文献资料报道,本品与碳酸锂合用,可使碳酸锂在个别患者身上出现毒性作用。

药物过量:

贮藏: 密封,在干燥处保存。

 
 
 
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