【药品名称】
通用名:桂利嗪胶囊
曾用名:
商品名:
英文名:Cinnarizine Capsules
汉语拼音:Guiliqin Jiɑonɑnɡ
本品主要成份及其化学名称为:1-二苯甲基-4-(3-苯基-乙-丙烯基)-哌嗪。
结构式:
分子式:C26H28N2
分子量:368.52
【性状】
本品为胶囊剂。
【药理毒理】
本品为哌嗪类钙通道拮抗剂,可阻止血管壁平滑肌细胞的病理性钙内流,缓解血管痉挛。有扩张脑血管和周围血管的作用,能改善脑循环及冠脉循环,尤其对脑血管作用明显。本品还能抑制磷酸二酯酶,阻止cAMP 分解成无活性的5-AMP,从而增加细胞内的cAMP浓度,抑制组胺、5-羟色胺,缓激肽等多种生物活性物质的释放,对补体C4的活化也有抑制作用。
LD50(小鼠和大鼠口服)大于1g/kg。
【药代动力学】
本品口服经3~7小时血药浓度达峰。
【适应症】
用于脑血栓形成、脑栓塞、脑动脉硬化、脑出血恢复期、蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症、内耳眩晕症、冠状动脉硬化及由于末梢循环不良引起的疾病的治疗。近年来有关文献报道,本品可用于慢性荨麻疹,老年性皮肤瘙痒等过敏性皮肤病。
【用法用量】
口服,每次25~50mg ,每日3次。
【不良反应】
常见嗜睡、疲惫、某些患者可出现体重增加(一般为一过性)长期服用偶见抑郁和锥体外系反应,如不自主运动等,强直、少数患者有口干、肌肉疼痛及皮疹。
【禁忌】
本药品过敏史,或有抑郁症病史的病人禁用此药。
【注意事项】
(1)疲惫症状逐步加重者应当减量或停药。
(2)严格控制药物应用剂量,长期应用出现锥体外系症状时,应当减量或停药。
(3)患有帕金森病等锥体外系疾病时,应慎用。
(4)驾驶员和机械操作者慎用,以免发生意外。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
哺乳妇女,由于本制剂随乳汁分泌。虽然尚无致畸和对胚胎发育有影响的研究报告。但原则上孕妇和哺乳期妇女不用此药。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物的相互作用】
(1)与酒精、催眠药或镇静药合用时,加重镇静作用。
(2)与苯妥英钠,卡马西平联合应用时,可以降低桂利嗪的血药浓度。
【药物过量】
【规格】
25mg
【贮藏】
遮光,密封保存。
桂利嗪胶囊
拼音名:Guiliqin Jiaonang
英文名:Cinnarizine Capsules
书页号:2000年版二部-699
本品含桂利嗪(C26H28N2)应为标示量的93.0%~107.0 %。
【鉴别】 取本品的细粉适量(约相当于桂利嗪0.25g ),加乙醇25ml,加热使桂
利嗪溶解,滤过,滤液蒸干,残渣照桂利嗪项下的鉴别(1)、(2)、(3) 项试验,显相同的反
应。
【检查】 溶出度 取本品,照桂利嗪片项下的方法,自“照溶出度测定法(附录
Ⅹ C第一法)”起,依法检查,应符合规定。
其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ E)。
【含量测定】 取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于桂
利嗪30mg),照桂利嗪片项下的方法,自“置200ml 量瓶中”起,依法测定,即得。
【类别】 同桂利嗪。
【规格】 25mg
【贮藏】 遮光,密封保存。