尼索地平片

王朝百科·作者佚名  2009-12-27
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【药品名称】

通用名:尼索地平片曾用名:英文名:NisoldipineTablets汉语拼音:NisuodipingPian本品主要成分及化学名称为:尼索地平,其化学名为1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯)-3,5-吡啶二羧酸异丁甲酯其结构式为:分子式:C20H24N2O6分子量:388.42

【性状】

本品为棕色薄膜衣片,除去膜衣后显黄色。

【药理毒理】

尼索地平抑制平滑肌的电压依赖跨膜钙离子流,对血管平滑肌有高度选择性作用,扩张周围血管与冠状血管,由于冠状动脉扩张而改善氧供,减少后负荷而减少氧耗。治疗剂量无心肌负性作用并不影响心脏产生激动和传导,并有一定排尿钠作用。长期治疗并不产生耐受性。

【药代动力学】

口服几乎完全吸收,有明显肝脏首过效应,生物利用度为4%~8%,口服后99%与蛋白结合,口服吸收后1小时达血药峰值。在肝内代谢,70%由尿排出,10%~15%原形和代谢产物由粪便排出。半衰期(t1/2)在病人间变异较大,单剂量口服半衰期(t1/2)为11.4小时,而反复给药为14小时。老年人及肝病患者Cmax和AUC可以增加。

【适应症】

原发性轻、中度高血压症。

【用法和用量】

口服,成人每次5~10mg,每日1次。

【不良反应】

1.循环系统:有时出现心悸、血压降低、胸部痛、面红、热感、肢体下垂部位浮肿。2.精神神经系统:有时出现无力、肌痛、头痛、头晕、耳鸣、乏力,较少数可有胸痛。2.消化系统:有时出现恶心、腹胀满、腹痛、腹泻、便秘。3.肝脏:有时出现GOT、GPT、ALP的异常。4.肾脏:有时出现BUN异常。5.过敏症:有时出现皮疹。6.偶见尿频、牙龈增生、男性乳房女性化。

【禁忌】

1.孕妇及哺乳期妇女禁用。动物试验,大量可致指(趾)畸形,在孕妇的安全性不能确定。2.休克患者禁用。3.对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1.血压过度低的患者、严重肝功能障碍的患者、高龄患者应慎用。2.停药时应逐渐减量。3.个别患者开始治疗或合并饮酒,可能影响驾驶或操纵机器的能力。

【药物相互作用】

1.与β阻滞剂或其他降压药同用有协同作用,应注意体位性低血压。2.与西咪替丁同用可使本品血药浓度增高,作用加强。3.奎尼丁可能使本品药时曲线下面积(AUC)轻度减少,可能需要调整本品剂量。4.利福平由于诱导本品代谢酶的活力而加速本品代谢而减弱降压作用,需调整本品剂量。

【规格】

5mg

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】

铝塑包装。

 
 
 
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