【化学名称】(±)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H –吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并嗪-6-羧酸。
【英文名】 Ofloxacin Capsules
【成份】氧氟沙星。
【性状】胶囊,内容物为类白色粉末。
【药理毒理】DNA螺旋酶抑制剂,对革兰氏阴性菌、阳性菌和部分厌氧菌均有较强的抗菌作用。本品与其他类抗菌药未见交叉耐药性。
【药代动力学】口服后吸收完全,相对生物利用度达95%~100%。血药达峰时间(Tmax)约为1小时。食物对本品的吸收影响很少。多次给药后稳态血药浓度(Css)约给药后第3天达到。血消除半衰期(T1/2β)约为4.7~7.0小时,蛋白结合率为20%~25%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液,组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。本品尚可通过胎盘屏障。本品主要以原形自肾排泄,少量(3%)在肝内代谢。口服24小时内尿中排出给药量的75%~90%,尿中代谢物很少。本品以原形自粪便中排出少量,给药后24小时和48小时内累积排出量分别为给药量的1.6%和3.9%。本品也可通过乳汁分泌。
【适应症】主要用于敏感菌所致的泌尿、生殖、消化、呼吸系统和皮肤、软组织等急慢性细菌感染。包括内科、外科、泌尿科、妇产科、眼科、耳鼻喉科、皮肤科等病人。
【用法和用量】口服。成人一次0.2~0.3g,一日2次或遵医嘱。
【不良反应】偶见恶心、呕吐、胃腹部不适感及头晕、头痛、失眠、皮疹及血清谷丙转氨酶上升,一般均能耐受,停药后即可消失。
【禁忌】对喹诺酮类药物过敏、小儿、妊娠和哺乳期妇女以及癫痫病人忌用。
【注意事项】重度肾功能不全,严重脑血管硬化患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变,故孕妇禁用,哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。
【儿童用药】本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
【老年患者用药】老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。
【贮藏】遮光,密闭保存。
【规格】 0.1g(按C16H20FN3O4计算)。
【类别】抗菌药。
【有效期】暂定二年。