古代的炼金术士和炼丹术士是现代合成化学家的先驱，然而他们虽积累了一些经验，但教训也是很惨痛的。17世纪，出现了现代化学的萌芽，但直到19世纪初，还流行一些错误的观点。例如，当时错误地认为“从生物体内分离出来的物质是由一种神秘的‘活力’所创造的，因此叫有机物（有生机之物），以区别于从矿物中分离出来的无机物（无生机之物）”，“有机物不能从无机物来制造，不可能人工合成”。这种观点曾一度统治着化学界，阻碍着化学的发展。1828年，德国化学家维勒（F. Wohler 1800—1882）用人工方法从五机物合成了人尿中的尿素。之后有更多的有机物被合成，1845年合成了醋酸，1854年合成了油脂等，这时“活力论”才彻底被否定了，人类终于突破了有机物不能由人工合成的禁区。从此，有机化学进入了合成的时代。
20世纪以来，合成化学在其他学科的推动下得到了很大的发展，为科学研究和新材料的来源等开拓了新的领域。人们了解了分子的结构、性能，有可能合成各种各样的有机物。在研究了茧丝结构后，经长期探索，于1928年成功地合成了“人造茧丝”，即现在说的尼龙丝。这一发明，促进了有机高分子合成化学的发展，20世纪三四十年代后，陆续合成了很多有机高分子材料，制成了很多新的产品，如塑料、橡胶、纤维、涂料、香料、黏结剂、离子交换树脂等等，用于工农业、国防以及人民生活等方面。
无机合成为发展有无机材料等方面提供了美好的前景。新型无机材料已广泛应用于国民经济的各个领域，如耐高温、耐高压、耐低温、光学、电学、磁性、超导、储能与能量转换材料等，以及促进石油化工发展的催化材料。近几十年来，发展了一系列质量小、强度高、耐热性能好的无机纤维，如硼纤维、碳纤维等，同时还合成了氮化硅陶瓷、氮化硼陶瓷等耐高温材料。人们还把各类陶瓷与金属、无机纤维等做成复合材料，用途更加广泛。
合成化学提供的新材料，使空间技术、原子能工业、海洋资源开发等得到进一步发展。登上月球的宇航员的宇宙服，是由合成材料制成的；制取浓缩的铀235；所需耐腐蚀的含氟材料也是合成的；在高子交换树脂基础上发展起来的离子交换膜，在淡化海水、人造肾、药物的定时释放等方面都起着很重要的作用。
合成化学也促进了农业现代化。合成氨制成化肥，以及生产的植物生长调节剂（如矮壮剂、除草剂、催熟剂等）和各种农药，如化学合成的第三代农药──昆虫激素等，提高了农业产量。
合成化学提供了很多药物生产的新途径，合成了磺胺类、抗生素类、维生素类以及口服避孕药等。现在很多镇痛剂、麻醉剂、防腐剂、催眠剂等都是合成出来的。合成化学与生物学、物理学等学科的密切配合，预计将来在征服疾病如癌症、精神病，以及控制遗传，延长人类的寿命等方面会发挥重要作用。
1965年，我国在世界上首次合成了由51个氨基酸组成的具有生命活性的蛋白质——结晶牛胰岛素。到20世纪80年代，我国又在世界上首次合成了一种具有与天然分子化学结构相同和完整生物活性的核糖核酸（酵母丙氨酸转移核糖核酸），这标志着人类在探索生命科学的历程中向前迈进了重要的一步。
用化学方法还可以合成宝石、钻石，如手表中的红宝石就是掺有一些金属铬的氧化铝。
总之，合成化学不仅可以仿制自然界存在较少的物质，而且还创造了很多自然界不存在的物质，对科学的发展和人类的进步起着非常重要的作用。
